Estradiolio valeratas (estradiolio valeratas)

Estrogenai, pakaitinės terapijos agentai. Estradiolio valeratas turi specifinį estrogeninį poveikį: jis sukelia endometriumo dauginimąsi, stimuliuoja gimdos ir antrinių moters lytinių ypatybių vystymąsi, kai jos yra neišsivysčiusios, minkština ir pašalina bendruosius sutrikimus, kurie atsiranda moters kūne dėl nepakankamos lytinių liaukų funkcijos menopauzės metu ar po ginekologinių operacijų..

Estradiolio valeratas palaiko pusiausvyrą tarp osteoblastų ir osteoklastų, mažina kaulų rezorbciją ir skatina jų susidarymą.

Išgėrus estradiolio, valeratas greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. 50% prisijungia prie plazmos baltymų.

Jis greitai metabolizuojamas kepenyse, formuojant estriolį ir estroną. Išgėrus 1–2 mg dozę, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje susidaro po 3–6 valandų. T 1/2 - apie 1 val..

Jis praeina per „kepenis“ per kepenis ir tam tikra prasme - enterohepatine recirkuliacija.

Jis išsiskiria su šlapimu sulfato ir gliukuronido esterių pavidalu kartu su nedideliu kiekiu nepakitusios medžiagos. Kiti nustatyti metabolitai.

Estradiolio valerato vartojimą reikia nutraukti, jei dūrio skausmas kvėpuojant, neaiškios etiologijos kosulys, skausmas ir susiaurėjimo jausmas krūtinėje, stiprūs galvos skausmai, jutimo organų veiklos sutrikimai, planinė chirurgija, pailgėjęs lovos poilsis gydymo metu.

Būtina kruopščiai ir sistemingai tikrinti, ar nėra cukrinio diabeto, arterinės hipertenzijos, venų varikozės, išsėtinės sklerozės, epilepsijos, chorėjos, porfirijos, tetanijos, buvusio flebito. Reikia reguliarių ginekologinių tyrimų..

Jis gali būti vartojamas kartu su progestogenais (įskaitant su dienogestu).

„Vidal“ vadove yra daugiau nei 5000 Baltarusijos Respublikoje įregistruotų vaistų aprašymų, įskaitant informaciją apie 2007– 2014 m. „Vidal“ vadovus „Vaistai Baltarusijoje“..

Norėdami gauti nemokamą ir neribotą prieigą prie vaistų ir medžiagų katalogo svetainėje, turite užsiregistruoti. Registracija svetainėje prieinama medicinos ir farmacijos srities specialistams.

Hormoniniai kontraceptikai: veikimo principas, kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Hormoniniai kontraceptikai dažniausiai yra tabletės, kurių pagrindą sudaro sintetiniai hormonai - estrogenai ir progestogenai. Makšties žiedai taip pat priklauso hormoninei kontracepcijai.

Moteriški lytiniai hormonai yra suskirstyti į dvi pagrindines grupes: estrogenus ir gestagenus. Jie yra hormoninės kontracepcijos dalis. Jei vaisto sudėtyje yra abiejų hormonų, jis vadinamas kombinuotąja hormonine kontracepcija. Jei vaisto sudėtyje yra tik vienas hormonas, vaistas vadinamas vienkomponenčiu arba „mini gėrimu“. „Mini gėrimas“ laikomas kontracepcijos metodu, leidžiamu žindyti.

Nuotraukos - Simone van der Koelen

Estrogenai yra bendras steroidinių moteriškų lytinių hormonų, gaminamų kiaušidžių folikulų aparate, poklasio bendras pavadinimas. Natūralūs folikulų hormonai, kuriuos gamina kiaušidės, yra estradiolis, estronas ir estriolis..

Sintetiniai estradiolio analogai:

  • Etinilestradiolis (Zhanin, Diane-35, Yarina, Logest, Lindinet, NovaRing ir kt.). Etinilestradiolis yra didžioji dalis kombinuotų geriamųjų hormoninių kontraceptikų (SGK). Būtent jie yra atsakingi už kraujo krešulių riziką, nes estrogenai padidina kraujo krešėjimą.
  • Estradiola Valerat (Klayra)

Progestogenai (progestogenai arba progestinai) - bendras kolektyvinis steroidinių moteriškų lytinių hormonų poklasio pavadinimas, kurį daugiausia gamina kiaušidžių geltonkūnis ir iš dalies antinksčių žievė, taip pat vaisiaus placenta. Pagrindinis tarp progestogenų yra progesteronas, kuris veikia mėnesinių ciklą, nėštumą ir embriono vystymąsi.

Sintetiniai gestogenai paprastai vadinami progestinais. Šie hormoniniai kontraceptikai vartojami progestinai:

  • „Gestoden“ - trečiosios kartos progestinas (Logest, Lindinet)
  • Desogestrelis - trečiosios kartos progestinas (Charozeta, Marvelon)
  • „Dienogest“ - ketvirtos kartos progestinas („Janine“, „Klayra“)
  • Cyproterono acetatas (Diane 35, Chloe)
  • „Drospirenone“ („Yarina“, „Midiana“, „Model Pro“)
  • Etonogestrelis („NovaRing“)
  • Levonorgestrel (Liber modelis)

Lentelėje pateikiami moderniausių kontraceptinių tablečių duomenys: jų veiklioji medžiaga, veikimo mechanizmas ir šalutinis poveikis. Gamintojai skirtingai kalba apie hormoninės kontracepcijos veikimo mechanizmą. Paprastai jie nurodo pagrindinį poveikį - ovuliacijos slopinimą. Bet be viso to, vaistai turi papildomą poveikį: jei vis tiek įvyksta ovuliacija ir kiaušinis yra apvaisintas, tada vaisto sukurti endometriumo pokyčiai neleidžia jo implantuoti į gimdos sienelę, o tai iš tikrųjų lemia abortą (abortą sukeliantis poveikis). Be to, vaistai padidina gimdos kaklelio gleivių klampumą, kuris neleidžia spermatozoidams prasiskverbti į gimdą (barjerinis metodas). Koks metodas bus tinkamas šiai moteriai šiame cikle - niekas nežino. Tačiau kartais nėštumas vis dėlto pasireiškia atsižvelgiant į hormoninių kontraceptikų vartojimą. Tokiu atveju visi gamintojai rekomenduoja nedelsiant nutraukti vaisto vartojimą. Manoma, kad vartojant reikiamą dozę (jei moteris nepraleidžia vartoti kitų tablečių) nėštumo procentas, atsižvelgiant į SGK, yra mažesnis nei 1%..

Charozette

Gamintojas: N. V. Organon, Nyderlandai

Kaina: 1330 rub. 28 tabletėms

desogestrelis (vieno komponento preparatas, „mini gėrimas“)

Ovuliacijos slopinimas. Padidėjęs gimdos kaklelio gleivių klampumas

nereguliarus dėmėtumas, spuogai, nuotaikos pokyčiai, krūtų jautrumas, pykinimas ir svorio padidėjimas

Jeanine

Gamintojas: „Bayer Pharma AG“, Vokietija

Kaina: 2500 rub. skirtas 63 tabletėms

Ovuliacijos slopinimas. Padidėjęs gimdos kaklelio gleivių klampumas

Iš virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas.

Iš reprodukcinės sistemos: makšties sekrecijos pokyčiai.

Iš endokrininės sistemos: įsiskverbimas, pieno liaukų jautrumas, jų sekrecija; kūno svorio pokyčiai, libido pokyčiai.

Iš centrinės nervų sistemos pusės: sumažėjusi nuotaika, galvos skausmas, migrena.

Kita: chloazma, blogas kontaktinių lęšių toleravimas, skysčių susilaikymas organizme, alerginės reakcijos.

Diana 35

Gamintojas: „Bayer Pharma AG“, Vokietija

Kaina: 1100 rub. 21 tabletei

etinilestradiolis, ciproterono acetatas

Ovuliacijos slopinimas. Padidėjęs gimdos kaklelio gleivių klampumas

Iš endokrininės sistemos: retais atvejais - sutrinka, skauda, ​​padidėja pieno liaukos ir išsiskiria iš jų, pasikeičia kūno svoris..

Iš reprodukcinės sistemos: retais atvejais - tarpmenstruacinis kraujavimas, makšties sekrecijos pokyčiai, libido pokyčiai.

Iš centrinės nervų sistemos pusės: retais atvejais - galvos skausmas, migrena, sumažėjusi nuotaika.

Iš virškinimo sistemos: retais atvejais - pykinimas, vėmimas.

Kita: labai retais atvejais - blogas kontaktinių lęšių toleravimas, alerginės reakcijos, amžiaus dėmių atsiradimas ant veido (chloazma).

Yarina

Gamintojas: „Bayer Pharma AG“, Vokietija

Kaina: 1100 rub. 21 tabletei

Jis slopina hipofizės gonadotropinių hormonų sekreciją, slopina folikulų brendimą ir trukdo ovuliacijos procesui. Padidėja gimdos kaklelio gleivių klampumas, dėl kurio spermatozoidai negali patekti į gimdą.

Dažniausios nepageidaujamos Yarin® reakcijos yra pykinimas ir pieno liaukų skausmas. Jie buvo rasti daugiau nei 6% moterų, vartojusių šį narkotiką..

Sunkios nepageidaujamos reakcijos yra arterinė ir veninė tromboembolija.

Claira

Gamintojas: „Bayer Pharma AG“, Vokietija

Kaina: 1110 rub. 28 tabletėms

estradiolio valeratas, dienogestas

Ovuliacijos slopinimas. Padidėjęs gimdos kaklelio gleivių klampumas

- venų varikozė, tromboflebitas, trombozė;

- padidėjęs apetitas (iki antsvorio) arba sumažėjęs apetitas (iki anoreksijos);

- prislėgta, prislėgta būsena;

- galvos skausmas, insultas, išemija, distonija;

- diskomfortas pieno liaukų srityje;

- sausa akių gleivinė, kontaktinių lęšių netoleravimas;

- spuogai (spuogai), alopecija, niežėjimas.

Mažiausias

Gamintojas: „Bayer Pharma AG“, Vokietija

Kaina: 1860 rub. skirtas 63 tabletėms

Slopina hipofizės hormonus, tuo užkertant kelią folikulų vystymuisi ir ovuliacijai. Sutirštėjusios gimdos kaklelio gleivės neleidžia spermai patekti į gimdą.

Retais atvejais gali būti pieno liaukų skausmas ir įtempimas, pieno liaukų išsiplėtimas, išskyros iš pieno liaukų, taškinių taškų atsiradimas ir proveržis iš gimdos, kraujavimas iš galvos, galvos skausmas, migrena, libido pokytis, sumažėjęs / pakitusi nuotaika, blogas kontaktinių lęšių toleravimas, neryškus matymas, pykinimas., vėmimas, pilvo skausmas, makšties sekrecijos pokyčiai, odos bėrimas, mazginė eritema, daugiaformė eritema, generalizuotas niežėjimas, cholestazinė gelta, skysčių susilaikymas, svorio kritimas, alerginės reakcijos; retai - padidėjęs nuovargis, viduriavimas; kartais chloazma, ypač moterims, kurioms anksčiau buvo nėščia chloazma.

Kaip ir vartojant kitus kombinuotus geriamuosius kontraceptikus, retais atvejais gali išsivystyti trombozė ir tromboembolija.

Lindinetas

Prodiuseris: Gideonas Richteris, Vengrija

Kaina 1100 rub. 20 tablečių

Neleidžia subrandinti derlingo kiaušinio. Sumažina endometriumo jautrumą blastocistai (abortinis poveikis). Padidina gimdos kaklelyje esančių gleivių klampumą, todėl jos yra gana nepraeinamos spermos atžvilgiu.

Šalutinis poveikis, kurio atsiradimas reikalauja nedelsiant nutraukti vaisto vartojimą:

  • arterinė hipertenzija;
  • hemolizinis ureminis sindromas;
  • porfirija;
  • otosklerozės klausos praradimas.

Retai pasireiškianti - arterinė ir veninė tromboembolija (įskaitant miokardo infarktą, insultą, apatinių galūnių giliųjų venų trombozę, plaučių emboliją); reaktyviosios ŠKL paūmėjimas.

Iš reprodukcinės sistemos: aciklinis kraujavimas / dėmėtumas iš makšties, amenorėja nutraukus vaisto vartojimą, makšties gleivių būklės pasikeitimas, makšties uždegiminių procesų (pvz., Kandidozės) vystymasis, libido pokyčiai..

Iš pieno liaukų: įtampa, skausmas, pieno liaukų padidėjimas, galaktorėja.

Iš virškinimo trakto ir kepenų bei tulžies sistemos: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, epigastrinis skausmas, Krono liga, opinis kolitas, hepatitas, kepenų adenoma, gelta ir (arba) niežėjimas, atsirandantis ar paūmėjęs, susijęs su cholestaze, cholelitiazė..

Iš odos: mazginė / eksudacinė eritema, bėrimas, chloazma, padidėjęs plaukų slinkimas.

Iš centrinės nervų sistemos pusės: galvos skausmas, migrena, nuotaikų kaita, depresinės būsenos.

Metabolizmo sutrikimai: skysčių susilaikymas organizme, kūno svorio pasikeitimas (padidėjimas), trigliceridų ir cukraus kiekio padidėjimas kraujyje, angliavandenių tolerancijos sumažėjimas..

Dėl jutimo organų: klausos praradimas, padidėjęs ragenos jautrumas nešiojant kontaktinius lęšius.

Kita: alerginės reakcijos.

Midianas

Prodiuseris: Gideonas Richteris, Vengrija

Kaina 1800 rub. skirtas 63 tabletėms

„Midian“ kontraceptinis poveikis pagrįstas įvairių veiksnių sąveika, iš kurių svarbiausi yra ovuliacijos slopinimas ir endometriumo pokyčiai (abortas)..

Gali atsirasti nereguliarus kraujavimas (taškinis dėmėtumas ar proveržis), ypač pirmaisiais vartojimo mėnesiais.

Iš virškinimo sistemos: dažnai - pykinimas, pilvo skausmas; nedažnai - vėmimas, viduriavimas.

Iš centrinės nervų sistemos pusės: dažnai - asteninis sindromas, galvos skausmas, sumažėjusi nuotaika, nuotaikų kaita, nervingumas; nedažnai - migrena, sumažėjęs lytinis potraukis; retai - padidėjęs libido.

Regėjimo organo pusės: retai - kontaktinių lęšių netoleravimas (diskomfortas juos nešiojant).

Iš reprodukcinės sistemos: dažnai - pieno liaukų skausmas, pieno liaukų pažeidimas, mėnesinių pažeidimai, makšties kandidozė, kraujavimas iš gimdos; nedažnai - krūties hipertrofija; retai - išskyros iš makšties, išskyros iš pieno liaukų.

Iš odos ir jos priedų: dažnai - spuogai; nedažnai - išbėrimas, dilgėlinė; retai - mazginė eritema, daugiaformė eritema.

Kita: dažnai - kūno svorio padidėjimas; nedažnai - skysčių susilaikymas; retai - svorio kritimas, padidėjusio jautrumo reakcijos.

Kaip ir vartojant kitus kombinuotus geriamuosius kontraceptikus, retais atvejais gali išsivystyti trombozė ir tromboembolija.

Paveldima angioedema sergančioms moterims estrogeno vartojimas gali sukelti arba pabloginti jos simptomus..

Gamintojas: „Zentiva ks“, Čekija

Kaina 1980 rub. 84 tabletėms

Jis slopina hipofizės gonadotropino hormonų sekreciją ir slopina ovuliaciją. Padidina gimdos kaklelio gleivių klampumą.

Iš endokrininės sistemos: retai - sutrinka, skauda, ​​padidėja ir išsiskiria pieno liaukos, padidėja svoris..

Iš reprodukcinės sistemos: retai - tarpmenstruacinis kraujavimas, makšties sekrecijos pokyčiai, libido pokyčiai.

Iš centrinės nervų sistemos pusės: retai - galvos skausmas, migrena, sumažėjusi nuotaika.

Iš virškinimo sistemos: retai - pykinimas, vėmimas, gastralgija.

Kita: labai retai - blogas kontaktinių lęšių toleravimas, vokų patinimas, regos sutrikimai, konjunktyvitas, klausos praradimas, alerginės reakcijos, tromboflebitas, tromboembolija, generalizuotas niežėjimas, gelta, amžiaus dėmių atsiradimas ant veido (chloazma)..

Mercilonas

Gamintojas: N. V. Organon, Nyderlandai

Kaina 1386 rub. 21 tabletei

Trombozė ar tromboembolija (įskaitant miokardo infarktą, insultą, giliųjų venų trombozę, plaučių tromboemboliją), kepenų, mezenterinių, inkstų arterijų ir venų, tinklainės arterijų tromboembolija..

Aukštas kraujo spaudimas.

Nuo hormonų priklausomi navikai (kepenų navikai, krūties vėžys).

Chloazma (ypač chloazmos anamnezės nėštumo metu).

Aciklinė dėmėtė dažniau pirmaisiais priėmimo mėnesiais.

Belara

Gamintojas: Groenental GmbH, Vokietija

Kaina 1750 rub. skirtas 63 tabletėms

chlormadinono acetatas, etinilestradiolis

Tai lemia folikulus stimuliuojančio hormono ir liuteinizuojančio hormono sekrecijos sumažėjimą, taigi ir ovuliacijos slopinimą. Endometriumo proliferacija ir jo sekrecinė transformacija (endometriumas tampa nepajėgus implantuoti apvaisintą kiaušinį = abortą sukeliantis poveikis). Tuo pat metu keičiasi gimdos kaklelio kanalo gleivių savybės, kurias lydi sunkumai perduoti spermą per gimdos kaklelio kanalą ir jų mobilumo pažeidimas..

Imuninė sistema.

Retai: padidėjęs jautrumas vaisto komponentams, įskaitant alergines odos reakcijas.

Metabolizmas.

Retai: kraujo lipidų sudėties pokyčiai, įskaitant hipertrigliceridemiją.

Retai: padidėjęs apetitas.

Psichoemocinė sfera.

Dažnai: depresija, nervingumas, dirglumas.

Retai: sumažėjęs lytinis potraukis.

Nervų sistema.

Dažnai: galvos svaigimas, migrena (ir (arba) jos sustiprėjimas).

Regėjimo organai.

Dažnai: regėjimo sutrikimai.

Retai: konjunktyvitas, kontaktinių lęšių netoleravimas.

Klausos organai ir vestibulinis aparatas.

Retai: staigus klausos praradimas, spengimas ausyse.

Širdies ir kraujagyslių sistema.

Dažnai: padidėjęs kraujospūdis.

Retai: hipertenzija, hipotenzija, širdies ir kraujagyslių kolapsas, venų varikozė, venų trombozė.

Virškinimo sistema.

Labai dažnai: pykinimas.

Retai: pilvo skausmas, vidurių pūtimas, viduriavimas.

Oda ir poodinis audinys.

Dažnai: spuogai.

Dažnai: pigmentacijos sutrikimai, chloazma, plaukų slinkimas, sausa oda, hiperhidrozė.

Retai: dilgėlinė, egzema, eritema, niežėjimas, pablogėjusi psoriazė, hipertrichozė.

Labai reti: mazginė eritema.

Skeleto ir raumenų sistema.

Dažnai: sunkumo jausmas.

Dažnai: nugaros skausmas, raumenų sutrikimai.

Lytinė sistema ir pieno liaukos.

Labai dažnai: padidėjęs gleivių išsiskyrimas iš makšties, dismenorėja, amenorėja.

Dažnai: skausmas apatinėje pilvo dalyje.

Retai: galaktorėja, krūties fibroadenoma, makšties kandidozė.

Retai: krūties padidėjimas, vulvovaginitas, menoragija, priešmenstruacinis sindromas.

Bendrieji sutrikimai.

Dažnai: nuovargis, patinimas, svorio padidėjimas.

Padidėjusi venų ir arterijų tromboembolijos rizika (pvz., Venų trombozė, plaučių embolija, insultas, miokardo infarktas). Padidėjusi tulžies takų ligos rizika.

Retais atvejais padidėjusi gerybinių kepenų navikų (dar rečiau - piktybinių kepenų navikų) rizika ir pavieniai atvejai gali sukelti gyvybei pavojingą kraujavimą pilvo srityje.,

Lėtinės uždegiminės žarnyno ligos paūmėjimas (Krono liga, opinis kolitas).

„Modelell Pro“

Gamintojas: „Oman Pharmaceutical Products Co.“, Omano sultonatas

Kaina: 1740 rub. skirtas 63 tabletėms

Kontraceptinis MODELL PRO poveikis daugiausia atsiranda dėl ovuliacijos slopinimo, padidėjusio gimdos kaklelio gleivių klampumo ir endometriumo pokyčių..

Nuo imuninės sistemos: retai - bronchinė astma, padidėjusio jautrumo reakcijos.

Iš nervų sistemos: dažnai - galvos skausmas.

Psichikos sutrikimai: dažnai depresinė būsena; nedažnai - pasikeičia libido.

Klausos organas: retai - klausos praradimas.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: dažnai - migrena; nedažnai - padidėja kraujospūdis, sumažėja kraujospūdis; retai - tromboembolija.

Iš virškinimo sistemos: dažnai - pykinimas; nedažnai - vėmimas, viduriavimas.

Iš odos ir poodinių audinių: retai - spuogai, egzema, niežėjimas; retai - mazginė eritema, daugiaformė eritema.

Lytinės sistemos ir pieno liaukos pusės: dažnai - menstruacijų pažeidimai, aciklinis kraujavimas, pieno liaukų jautrumas, padidėjęs pieno liaukų jautrumas, leukorėja, vulvovaginalinė kandidozė; nedažnai - krūties padidėjimas, vaginitas; retai - išskyros iš pieno liaukų.

Kita: nedažnai - skysčių susilaikymas, kūno svorio pokyčiai.

Pranešta apie šiuos sunkius nepageidaujamus reiškinius moterims, vartojančioms CPC: venų trombembolija; arterijų tromboembolija; kraujospūdžio padidėjimas; kepenų navikai; būklė, kurios ryšys su CPC vartojimu nėra visiškai įrodytas (Krono liga, opinis kolitas, epilepsija, migrena, gimdos fibromos, porfirija, SLE, herpesas ankstesnio nėštumo metu, Sydenham chorea, hemolizinis-ureminis sindromas, cholestatinė gelta); chloazma.

Moterims, turinčioms paveldimą angioneurozinę edemą, estrogeno vartojimas gali sukelti arba sustiprinti jo simptomus..

Modell Liber

Prodiuseris: Teva, Izraelis

Kaina: 1590 rub. už 91 tabletę

Kontraceptinis vaisto poveikis atsiranda dėl papildomų veikliųjų medžiagų mechanizmų, iš kurių svarbiausi yra ovuliacijos slopinimas, gimdos kaklelio sekrecijos klampumo didinimas, apsunkinantis spermatozoidų įsiskverbimą į gimdos ertmę, ir endometriumo pokyčiai, neleidžiantys implantuoti apvaisinto kiaušinio (neigiamas poveikis)..

Infekcijos ir infliacijos: dažnai - grybelinės infekcijos, nosiaryklės uždegimas.

Iš psichikos pusės: dažnai - depresija.

Iš nervų sistemos pusių: labai dažnai - galvos skausmas; dažnai migrena.

Iš virškinimo trakto: dažnai - pykinimas, pilvo skausmas.

Iš odos, poodinių ir minkštųjų audinių: dažnai - spuogai

Iš raumenų ir kaulų sistemos bei jungiamojo audinio: dažnai - nugaros skausmai.

Nuo reprodukcinės sistemos ir pieno liaukos: labai dažnai - skausmingas menstruacijų taškymasis / kraujavimas; dažnai - metroragija, pieno liaukų jautrumas.

Tyrimai: dažnai - svorio padidėjimas.

Kaip ir vartojant kitus SGK, moterims galimas toks šalutinis poveikis:

- kepenų funkcinių parametrų pažeidimas;

- sutrikusi gliukozės tolerancija arba poveikis periferiniam atsparumui insulinui;

- ligų, kurių priklausomybė nuo geriamųjų kontraceptikų vartojimo nėra, patvirtinimas arba jų pablogėjimas: Krono liga, opinis kolitas, epilepsija, migrena, gimdos fibromos, gimdos kaklelio vėžys, tulžies pūslės akmenys, porfirija, SLE. herpesas nėštumo metu, Sydenham chorėja, hemolizinis-ureminis sindromas, cholestazinė gelta, klausos praradimas, susijęs su otoskleroze, gelta ir (arba) niežėjimas, susijęs su cholestaze;

Marvelonas

Gamintojas: N. V. Organon, Nyderlandai

Kaina: 3570 rub. skirtas 63 tabletėms

Marvelon yra kombinuotas geriamasis kontraceptikas. Veikimo principas yra panašus į kitų SGK: ovuliacijos slopinimas, endometriumo pokyčiai (abortas), padidėjęs gimdos kaklelio gleivių klampumas.

Galvos skausmas, gastralgija, pykinimas, vėmimas; pieno liaukų jautrumas ir užkimimas; svorio padidėjimas, sutrikusi gliukozės tolerancija, skysčių susilaikymas kūne, libido pasikeitimas, nuotaikos pablogėjimas, vokų edema, odos bėrimas, mazginė eritema, konjunktyvitas, diskomfortas nešiojant kontaktinius lęšius, tromboflebitas, tromboembolija (gali pasireikšti regėjimo sutrikimais, klausos praradimas), generalizuotas niežėjimas, cholestazinė gelta, cholelitiazė, padidėjęs kraujospūdis, tarpmenstruacinis kraujavimas, makšties sekrecijos pokyčiai, gali išsivystyti makšties kandidozė.

Ilgai naudojant (ypač retai) - chloazma, kepenų ląstelių adenoma.

NovaRing, makšties žiedas

Gamintojas: N. V. Organon, Nyderlandai

Kaina 1400 rub. 1 žiedui (21 dienai)

Kontraceptinį „NovaRing®“ poveikį lemia įvairių veiksnių derinys, iš kurių svarbiausias yra ovuliacijos slopinimas..

Metaboliniai ir mitybos sutrikimai: nedažnai - padidėjęs apetitas.

Psichikos sutrikimai: dažnai - depresija, sumažėjęs lytinis potraukis; nedažnai - nuotaikų svyravimai.

Nervų sistemos pažeidimai: dažnai - galvos skausmas, migrena; nedažnai - galvos svaigimas, hipestezija.

Regėjimo organo sutrikimai: nedažnai - pablogėjęs regėjimas.

Laivų pažeidimai: retai - „Tides“; retai - venų tromboembolija.

Virškinimo trakto sutrikimai: dažnai - pilvo skausmas, pykinimas; nedažnai - pilvo pūtimas, viduriavimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas.

Odos ir poodinių audinių sutrikimai: dažnai - spuogai; retai - alopecija, egzema, niežėjimas, išbėrimas.

Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai: retai - nugaros, raumenų mėšlungis, galūnių skausmai.

Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai: retai - dizurija, šlapinimasis, pollakiurija.

Sutrikimai dėl lytinių organų ir pieno liaukų: dažnai - pieno liaukų sustorėjimas ir jautrumas, lytinių organų niežėjimas moterims, skausmingas menstruacinis kraujavimas, dubens skausmas, makšties išskyros; retai - menstruacinio kraujavimo nebuvimas, diskomfortas pieno liaukose, pieno liaukų išsiplėtimas, pieno liaukų gabaliukai, gimdos kaklelio polipai, kontaktiniai (lytiniai santykiai) taškymasis (kraujavimas), skausmas lytinių santykių metu, gimdos kaklelio ektropionas, fibrozinis cistinė mastopatija, sunkus menstruacinis kraujavimas, aciklinis kraujavimas, diskomfortas dubens srityje, priešmenstruacinis sindromas, deginimo pojūtis makštyje, kvapas iš makšties, skausmas makštyje, vulvos ir makšties gleivinės diskomfortas ir sausumas; paraiškos pateikimo į rinką duomenys - partnerio vietos reakcija.

Bendrieji sutrikimai ir sutrikimai injekcijos vietoje: dažnai - diskomfortas naudojant makšties žiedą, makšties žiedo prolapsas; nedažnai - nuovargis, dirglumas, bendras negalavimas, patinimas, svetimkūnio pojūtis, sunku naudoti kontraceptiką, žiedo plyšimas (pažeidimas).

Šalutinio poveikio dažnis nustatomas taip:

  • labai dažnai - daugiau nei 10 proc.
  • dažnai - nuo 1 iki 10 proc.
  • nedažnai - nuo 0,1 iki 1%
  • retai - nuo 0,01 iki 0,1 proc.
  • labai retai - mažiau nei 0,01 proc.
  • nežinoma (nepakanka informacijos vertinimui atlikti).

Kontraindikacijos hormoninei kontracepcijai

Visų hormoninių kontraceptikų kontraindikacijos yra beveik vienodos. Pagrindiniai iš jų yra trombozė. Esant minimaliai trombozės rizikai, SGK vartoti yra mirtina.

Toliau pateiktas apytikslis kontraindikacijų dėl hormoninės kontracepcijos sąrašas:

  • Trombozė (arterinė ar veninė) ir tromboembolija (įskaitant giliųjų venų trombozę, plaučių emboliją, miokardo infarktą, smegenų kraujotakos sutrikimus);
  • būklės, buvusios iki trombozės (įskaitant trumpalaikius išeminius priepuolius, krūtinės anginą) šiuo metu arba anamnezėje;
  • polinkis vystytis venų ar arterijų trombozei, įskaitant paveldimas ligas: atsparumas aktyvuotam baltymui C, antitrombino III trūkumas, baltymo C trūkumas, baltymo S trūkumas, hiperhomocisteinemija ir antifosfolipidiniai antikūnai (antikūnai prieš kardiolipiną, vilkligės antikoaguliantą);
  • migrena su židininiais neurologiniais simptomais šiuo metu arba anamnezėje;
  • diabetas su kraujagyslių pažeidimais;
  • ryškūs ar daugybiniai venų ar arterijų trombozės rizikos veiksniai: paveldimas polinkis į trombozę (trombozė, miokardo infarktas ar smegenų kraujotakos sutrikimas jaunam giminaičiui), hipertenzija, širdies vožtuvų liga, prieširdžių virpėjimas, išplėstinė operacija, užsitęsusi imobilizacija, didelė trauma, nutukimas (kūno svoris> 30 kg / m2), rūkymas vyresnėms nei 35 metų moterims (žr. skyrių „Specialios instrukcijos“);
  • Pankreatitas su sunkia hipertrigliceridemija, šiuo metu ar anksčiau.
  • sunki kepenų liga;
  • kepenų navikai (piktybiniai ar gerybiniai), įskaitant anamnezę;
  • žinomi ar įtariami nuo hormonų priklausomi piktybiniai navikai (pvz., lytiniai organai ar pieno liaukos);
  • kraujavimas iš makšties nežinomos etiologijos;
  • nėštumas, įskaitant numatomą;
  • padidėjęs jautrumas bet kuriai veikliajai ar pagalbinei vaisto medžiagai

Estradiola valerate - kur jis yra ir rekomenduojamas?


Estradiolio valeratas
Cheminis junginys
Bendroji formulėC23H32O3
Cas979-32-8
„PubChem“13791
Vaistų bankas13956
Kiti vardai
Klimaval®, Proginon Depot, Proginova, Delestrogen
„Wikimedia Commons“ laikmenos failai

Estradiolio valeratas
(Eng. Estradiolvalerate) parduodami su prekės ženklais
Delestrogenas
,
Prognono depas
,
Proginova
ir kiti, tai estrogeno vaistas, vartojamas hormonų terapijoje esant menopauzės simptomams ir mažam estrogeno kiekiui moterims, hormonų terapijai transseksualioms moterims bei hormoniniams kontraceptikams moterims [1] [2] [3] [4]. Jis taip pat naudojamas vyrų prostatos vėžiui gydyti [3]. Vaistas geriamas per burną arba į raumenis vieną kartą per 1-4 savaites [3] [4].

Šalutinis estradiolio valerato poveikis yra krūtų jautrumas, krūtų padidėjimas, pykinimas, galvos skausmas ir skysčių susilaikymas [5] [6] [3] [4]. Estradiolio valeratas yra sintetinis estrogenas, todėl estrogeno receptorių agonistas (ER), biologinis estrogenų, tokių kaip estradiolis, taikinys [1] [2] [7]. Tai yra estrogenas ir estradiolio provaistas organizme [1] [2] [7]. Šiuo atžvilgiu ji laikoma natūralia ir bioidentine estrogeno forma [7] [2] [8]..

Estradiolio valeratas pirmą kartą aprašytas 1940 m., O į mediciną įvestas 1954 m. [9] [10] [11]. Kartu su estradiolio cipionatu, jis yra vienas iš plačiausiai naudojamų estradiolio esterių [12]. Estradiolio valeratas naudojamas JAV, Kanadoje, Europoje ir daugelyje kitų pasaulio šalių [13] [14]. Jis tiekiamas kaip bendras [15].

Kokių vaistų yra?

Šiuo metu pirmaujančios farmacijos kompanijos siūlo platų tablečių, kurių sudėtyje yra estradiolio valerato, pasirinkimą.

Garsiausi iš jų yra:

  • Individas
  • Divina
  • Divisek;
  • Clemenas;
  • Klimonormas;
  • Proginova;
  • Cliane;
  • Klimara
  • Dermestrilis;
  • Menorestas;
  • Oktodiolis;
  • Triaclim
  • Ciklas Proginova;
  • Estradermas.

Daugelis šių vaistų yra hormonų pakaitalai, pateikiami tablečių pavidalu. Jie sugeba imituoti natūralų hormoninį aktyvumą, būdingą normaliam menstruaciniam ciklui, be nukrypimų.

Jie skiriami visų tipų estrogeno trūkumui pašalinti, taip pat siekiant užkirsti kelią osteoporozei pomenopauzės laikotarpiu..

Be to, ekstradiolio valeratas yra svarbi veiklioji medžiaga naujos kartos kontraceptinėse tabletėse, kurios vadinamos natūraliais geriamaisiais kontraceptikais. Klayra tabletės yra populiariausias ir veiksmingiausias šios kategorijos atstovas..

Pagrindinis tikslas

Vaistai, kurių sudėtyje yra veikliosios medžiagos ekstraradiolio valerato, skiriami moterims tokiomis ligomis:

  • natūralių estrogenų trūkumas organizme, kurį gali sukelti įvairūs veiksniai - pavyzdžiui, menopauzė, pomenopauzinis periodas, radiacijos kastracija, kiaušidžių išsiskyrimas esant gerybinėms ligoms ir kt.;
  • degeneraciniai odos ir gleivinių pokyčiai;
  • šlapimo pūslės hipestezija;
  • depresinės būsenos, galvos svaigimas, mieguistumas, dirglumas, miego sutrikimai ir kiti reiškiniai, lydintys estrogeno trūkumą;
  • polinkis į osteoporozės vystymąsi menopauzės metu (tokiu atveju profilaktiškai vartokite estradiolio valeratą).

Preparatai, kurių pagrindą sudaro estradiolio valeratas, atlieka keletą svarbių funkcijų, iš kurių svarbiausia yra kompensuoti natūralių endogeninių estrogenų trūkumą.

Be to, ši veiklioji medžiaga:

  • normalizuoja vandens ir elektrolitų pusiausvyrą moters kūne;
  • reguliuoja baltymų, riebalų ir angliavandenių metabolinius procesus;
  • mažina mažo tankio lipoproteinų aukštą cholesterolio kiekį kraujyje;
  • užkerta kelią osteoporozės vystymuisi ir kaulų masės sumažėjimui;
  • prisideda prie proliferacinių tipo pokyčių atsiradimo endometriume;
  • po kiaušidžių pašalinimo procedūros, taip pat prieš ir po menopauzės, efektyviai palengvina psichinius, somatinius ir kitokius menopauzės simptomus.


Estradiolio virškinimo trakte valeratas absorbuojamas gana greitai ir visiškai.
Jis taip pat greitai metabolizuojamas kepenyse, dėl to susidaro tokios medžiagos kaip estronas ir estrolis.

Didžiausia 1–2 mg vaisto koncentracija kraujo serume pasiekiama po trijų – šešių valandų nuo vartojimo.

Šios medžiagos pusinės eliminacijos laikas iš organizmo paprastai trunka ne ilgiau kaip valandą. Paprastai jis išsiskiria su šlapimu, sulfato ir gliukuronido esterių pavidalu.

Vaistai, kurių sudėtyje yra estradiolio valerato, paprastai skirti ilgai vartoti - gydymo kursas gali trukti iki šešių mėnesių. Optimalią dozę, taip pat vaistų vartojimo dažnumą, gydytojas paskiria individualiai, atsižvelgiant į ligos tipą ir simptomų pobūdį..

Svarbu nepamiršti, kad bet kokie vaistai, atliekantys hormonų pakeitimo funkcijas, gali būti naudojami tik taip, kaip nurodė gydytojas, griežtai laikantis visų jo rekomendacijų..

Estriolis

Hormonų terapijoje estradiolio preparatai estriolio pavidalu naudojami rečiau ir yra retesni nei kiti. Kai kurie gamintojai tai priskiria tam, kad tai neturi tokio reikšmingo poveikio smegenų, kaulų, širdies darbui, tarsi tai būtų 17 beta estradiolio.

Tačiau jei Estriol paskyrė gydytojas, turite suprasti, kaip jis gali padėti ar pakenkti. Pagrindinė paskyrimo priežastis yra nepakankama hormonų gamyba moters organizme. Ilgai naudojant, jaučiamas jo veiksmingumas. Jei vartojate vaistą tik vieną mėnesį, negalite kalbėti apie norimą rezultatą.

Šis vaistas yra makšties žvakučių pavidalu. Gydymo kursą nustato gydantis gydytojas. Pagal instrukcijas - kartą per naktį mėnesį, tada dozė sumažinama iki dviejų žvakučių per savaitę.

Kontraindikacijos

Estradiolio valeratas ir visi jo pagrindu sukurti vaistai turi tam tikrą skaičių kontraindikacijų, apie kurias turėtų žinoti kiekviena moteris, kuri planuoja atlikti pakaitinę hormonų terapiją..

Šią medžiagą griežtai draudžiama vartoti sergant šiomis ligomis ir ligomis:

  • padidėjęs jautrumas pagrindiniam aktyviam komponentui (arba jo visiškam netoleravimui, kuris yra individualaus pobūdžio);
  • endometriozė;
  • gimdos endometriumo hiperplazija;
  • gimdos fibroma;
  • gerybiniai ir piktybiniai kepenų navikai;
  • piktybiniai navikai pieno liaukų srityje;
  • įvairių tipų nuo hormonų priklausomų navikų, taip pat įtarimai apie juos;
  • sunkios kepenų funkcijos sutrikimo formos;
  • diabetas;
  • sunkūs tromboemboliniai procesai;
  • įgimti riebalų apykaitos sutrikimai;
  • Rotoriaus ir Dubino-Johnsono sindromų buvimas;
  • kraujavimas iš makšties, kurio genezė išlieka neaiški;
  • sunkūs kraujo krešėjimo sutrikimai;
  • nėštumo ir žindymo laikotarpiai;
  • otosklerozė su paūmėjimu ankstesnio nėštumo metu;
  • buvusi gelta ar hepatitas ankstesnio nėštumo metu.

Pagal anatominę struktūrą vyrų pieno liaukos yra tapačios moteriškoms. Tačiau organų patologijos vyrams yra gana reti.

Kaip galima įtarti moters kiaušidžių cistą, mes pasakysime toliau.

Šis straipsnis greičiausiai sudomins daugelį moterų. Viskas apie krūties tankinimo priežastis maitinant krūtimi.

farmakologinis poveikis

Estrogenai, pakaitinės terapijos agentai. Estradiolio valeratas turi specifinį estrogeninį poveikį: jis sukelia endometriumo dauginimąsi, stimuliuoja gimdos ir antrinių moters lytinių ypatybių vystymąsi, kai jos yra neišsivysčiusios, minkština ir pašalina bendruosius sutrikimus, kurie atsiranda moters kūne dėl nepakankamos lytinių liaukų funkcijos menopauzės metu ar po ginekologinių operacijų..

Estradiolio valeratas palaiko pusiausvyrą tarp osteoblastų ir osteoklastų, mažina kaulų rezorbciją ir skatina jų susidarymą.

Šalutiniai poveikiai

Kai kuriose situacijose vartojant estradiolio valeratą atsiranda nemalonus šalutinis poveikis, įskaitant:

  • galvos skausmas, migrena ir galvos svaigimas;
  • pykinimas;
  • įtampa pieno liaukų srityje;
  • svorio priaugimas;
  • pagreitėjęs nuo hormonų priklausomų navikų augimas;
  • endometriozė;
  • priešmenstruacinis sindromas;
  • tepimas;
  • gimdos kraujavimas;
  • laikina odos pigmentacija, pasireiškianti nelabai ryškiomis mažomis dėmėmis.

Nerekomenduojama vartoti ekstradiolio valerato kartu su rifamcinu, ampicilinu, fenilbutazonu, hydantoinu, taip pat su barbitūrais, nes šie vaistai žymiai sumažina jo efektyvumą.

Atsiliepimai

Estradiolio valeratas ir preparatai, kurių bazėje yra ši medžiaga, sulaukia daug teigiamų atsiliepimų dėl jo didelio efektyvumo ir minimalaus šalutinio poveikio.

  • Moterys, kurios vartojo kontraceptinį vaistą Klayra ekstraradiolio valerato pagrindu, atkreipia dėmesį, kad be patikimos ir veiksmingos nepageidaujamo nėštumo prevencijos, jis pašalina skausmą menstruacijų metu, normalizuoja menstruacinį ciklą, pagerina odos būklę ir visiškai nepaveikia kūno svorio..
  • Yra daug teigiamų atsiliepimų apie vaistą „Proginov“, kuriame yra šios veikliosios medžiagos, iš moters, kuri buvo apvaisinta in vitro (IVF) ir vartojo šį vaistą, kad ji būtų kuo palankesnė būsimam nėštumui..
  • Vaistas „Indivina“ yra veiksmingas kovos su klimaktiku priemonė. Remiantis moterų, kurios jį vartoja, apžvalgomis, jis pašalina karštus pliūpsnius veido odoje, taip pat apsaugo nuo osteoporozės vystymosi.

Estrogenai yra pagrindinis moteriškas hormonas, turintis įtakos daugybei funkcijų organizme. Moterų estradiolio norma yra kintama reikšmė. Tai priklauso nuo ciklo dienos ir moters amžiaus..

Kokiais atvejais parodomas krūties fibroadenomos pašalinimas, sužinosite perskaitę šią temą.

Estradiolio valeratas yra sintetinis estrogeno analogas, todėl yra šiuolaikinių kontraceptikų dalis, taip pat vaistai, skirti moteriškojo hormono trūkumui užpildyti..

Vaistai, kurių pagrindą sudaro ši medžiaga, normalizuoja menstruacinį ciklą ir medžiagų apykaitos procesus, teigiamai veikia nervų sistemą ir mažina cholesterolio kiekį kraujyje. Tačiau, kaip ir bet kurį kitą hormoninį vaistą, reikia atsargiai ir atidžiai laikytis nurodymų..

Fitoestrogenai - natūralus hormonas

Jei moteris neturi natūralios formos estradiolio, tada kai kuriais atvejais jis gali būti paskirtas kaip fitoestrogenai. Jie turi mažiau ryškų poveikį. Sprendžiant iš gydytojų ir pacientų apžvalgų, jie skiriami kaip maisto papildai. Fitoestrogenų struktūra ir savybės leidžia vartoti narkotikus dviejų rūšių veikloje: vieni veikia kaip antagonistai, kiti - kaip blokatoriai. Taip pat pažymima, kad nepaisant teigiamo moters psichologinės būklės, fitoestrogenų negalima skirti kaip osteoporozės, būdingos menopauzės pradžiai, profilaktikai..

Jei kyla klausimas, kuriuose preparatuose estradiolis yra augalinės formos, verta pabrėžti:

  • "Inoclim" - naudojamas kaip pagalbinis gydymas, nes veiklioji medžiaga yra izoflavonas. Tai yra natūralus moteriško lytinio hormono analogas - estrogenas, gaunamas iš sojos. Jis skiriamas menopauzės metu, vaistas tiekiamas kapsulių pavidalu. Skirtingai nuo sintetinių gaminių, jis neturi būdingo šalutinio poveikio. Dėl šios priežasties jis gali būti paskirtas net esant nuo hormonų priklausomiems navikams. Iš kontraindikacijų yra tik vienas punktas - alergija;
  • „Estrovel“ - kapsulių pavidalo, sudėtyje yra tsimitsifugos ekstrakto, taip pat natūralių izoflavonoidų. E grupės B6, K1 vitaminų kompleksas, folio rūgštis (B9), laukiniai tryniai papildo pagrindinius komponentus. Paskutinis komponentas leidžia pajusti antispazminį poveikį, priešinasi aterosklerozės atsiradimui;
  • "Klimadinon" - turi atkuriamąjį kompleksinį poveikį moters kūnui. Dėl vaistažolių cisticifuga racemosa komponento galima ištaisyti psichoemocinę būklę, pavyzdžiui, ašarojimo, nemigos, dirglumo priepuoliais. Vaistinių tinkle jis parduodamas dviejų formų - lašais ir tabletėmis. Gydymo schema ir kursas priklauso nuo vartojimo indikacijų: kiaušidžių disfunkcija ar menopauzė. Nerekomenduojama savarankiškai gydytis, prieš perkant svarbu susitarti pas specialistą.

Estradiolio valeratas - estradiolio valeratas

Estradiolio valeratas

  • [(8 R9S, 13S, 14S, 17S) -3-hidroksi-13-metil-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dekahidrociklopenta [] fenantreno 17-il] pentano rūgštis
Klinikiniai duomenys
Tarimas/ ˌ ɛ yt g ə d aɪ oʊ l v æ l ə g eɪ t /
ES -trə- Dy -ohl VAL -ə-Rayt
Prekės pavadinimaiDelestrogenas, Progynono depas, Proginova, daugelis kitų
SinonimaiEV; E2V; Estradiolio valeratas; Estradiolio pentanas; Estradiolio valerianatas
Būdas
įžangos
Per burną, į raumenis, po oda
Vaistų klasėEstrogenas; Estrogeno eteris
PBX kodas
Legalus statusas
Legalus statusas
  • Bendrai: ℞ (tik su receptu)
Farmakokinetiniai duomenys
Biologinis prieinamumasGeriamasis: 3–5 proc.
IM: 100%
baltymų jungimasisEstradiolis:

98% (su albuminu ir SHBG)

medžiagų apykaitaŠalinamas su esterazėmis kepenyse, kraujyje ir audiniuose
MetabolitaiEstradiolis, valerijono rūgštis ir estradiolio metabolitai
Šalinimo pusperiodisGeriamasis: 12-20 valandų (E2)
IM: 4-5 dienos
Veiksmo trukmėIM (5 mg): 7–8 dienos
IM (10–30 mg): 1-4 savaitės
išskyrimasŠlapimas (80%)
Identifikatoriai
ICGV informacinė kortelė100.012.327
Cheminiai ir fiziniai duomenys
formulėSU 23 N 32 APIE 3
Molinė masė356,498 g / mol gmolio -1
3D modelis (JSmol)

Estradiolio valeratas (EV), parduodamas su prekės ženklais „Delestrogen“, „Progynon Depot“ ir „Progynova“, yra estrogeno vaistas, vartojamas hormonų terapijoje esant menopauzės simptomams ir mažam estrogeno kiekiui moterims, hormonų terapijai transseksualioms moterims, taip pat kontroliuojant hormonus. dėl moterų vaisingumo. Jis taip pat naudojamas vyrų prostatos vėžiui gydyti. Vaistas geriamas per burną arba injekcijomis į raumenis kartą per 1 - 4 savaites..

Pirmą kartą estradiolio valeratas buvo aprašytas 1940 m., O medicinos reikmėms jis buvo pristatytas 1954 m. Kartu su estradiolio ciPionatu jis yra vienas iš plačiausiai naudojamų estradiolio esterių. Estradiolio valeratas yra naudojamas JAV, Kanadoje, Europoje ir daugelyje kitų pasaulio šalių. Jis tiekiamas kaip universalus vaistas..

turinys

Medicinos programos

Medicinos tikslais estradiolio valeratas yra tas pats, kas estradiolio ir kitų estrogenų. Vaisto vartojimo indikacijų pavyzdžiai yra hormonų terapija ir hormoninė kontracepcija. Kalbant apie pastarąjį, estradiolio valeratą galima naudoti kartu su progestinu kaip kombinuotą estradiolį, kuriame yra geriamųjų kontraceptikų (su dienogestu), ir kaip kombinuotą injekcinį kontraceptiką. Kartu su estradiolio cipionatu, estradiolio undeciliu ir estradiolio benzoatu, estradiolio valeratas yra naudojamas kaip didelės dozės estrogeno terapijos forma feminizuojant hormonų terapiją transseksualioms moterims. Jis taip pat naudojamas kaip didelės dozės estrogeno terapijos forma, gydant prostatos vėžį vyrams..

Jungtinėse Valstijose patvirtintos estradiolio valerato injekcijos indikacijos apima vidutinio sunkumo ir sunkių karščio bangų ir makšties atrofijos, susijusios su menopauzėmis, gydymą moterims, žemo estrogeno lygio dėl hipogonadizmo, kastracijos ar pirminio kiaušidžių nepakankamumo gydymą moterims, taip pat paliatyvųjį progresavusio prostatos vėžio gydymą. vyrams. Kitur pasaulyje geriamasis estradiolio valeratas taip pat yra patvirtintas simptomams, susijusiems su menopauze arba susijusiems su sumažėjusiu estrogeno kiekiu kastruoti, gydyti. Tokie simptomai gali būti karščio bangos, prakaito bangos, miego sutrikimas, depresinės nuotaikos, dirglumas, galvos skausmai ir galvos svaigimas..

Į raumenis sušvirkščiama estradiolio valerato dozė nuo 10 iki 20 mg kas 4 savaites, gydant menopauzės simptomus ir atsižvelgiant į žemą estrogeno kiekį, hipogonadizmą, kastraciją ar pirminį kiaušidžių nepakankamumą moterims. Paprastai jis naudojamas progresavusiam prostatos vėžiui gydyti vyrams, vartojantiems 30 mg ar didesnę dozę kas 1–2 savaites į raumenis. Transseksualioms moterims estradiolio valeratas švirkščiamas į raumenis, paprastai vartojant nuo 5 iki 20 mg, bet iki 30 - 40 mg, kas 2 savaites..

Maršrutas / formaestrogenoŽemasstandartinisAukštas
žodžiuEstradiolis0,5–1 mg / per dieną1-2 mg per parą2–4 mg per parą
Estradiolio valeratas0,5–1 mg / per dieną1-2 mg per parą2–4 mg per parą
Estradiolio acetatas0,45–0,9 mg / per dieną0,9–1,8 mg / dieną1,8-3,6 mg / per dieną
Konjuguoti estrogenai0,3–0,45 mg / per dieną0,625 mg / per dieną0,9–1,25 mg / per dieną
Esterinti estrogenai0,3–0,45 mg / per dieną0,625 mg / per dieną0,9–1,25 mg / per dieną
Estropipatas0,75 mg / per dieną1,5 mg per dieną3 mg per dieną
Estriolis1-2 mg per parą2–4 mg per parą4–8 mg / per dieną
Etinilestradiolis-5 mcg per dieną-
Nosies purškalasEstradiolis150 mcg per dieną300 mcg per dieną-
Transderminis pleistrasEstradiolis25 mcg per dieną b50 mcg per dieną b100 mcg per dieną b
Transderminis gelisEstradiolis0,5 mg / per dieną1–1,5 mg / per dieną2–3 mg / dieną
makštiesEstradiolis25 mcg per dieną--
Estriolis30 mcg per dieną2x 0,5 mg per savaitę0,5 mg / per dieną
IM ar SC injekcijaEstradiolio valeratas--4 mg 1x / 4 savaites
Estradiolio cypionatas1 mg / 1x 3-4 savaites3 mg / 1x 3-4 savaites5 mg / 1x 3-4 savaites
SC implantasEstradiolis25 mg 1x / 6 mėn50 mg 1x / 6 mėn100 mg 1x / 6 mėn
Santrumpos: IM = į raumenis. SC = poodinis. Išnašos: = nebenaudojama ir nerekomenduojama dėl sveikatos problemų. b = kaip vienas pleistras, jis tepamas vieną ar du kartus per savaitę (nešiojamas 3–4 dienas arba 7 dienas), atsižvelgiant į sudėtį. Pastaba: Dozės nebūtinai yra lygiavertės. Šaltiniai:

Galimos formos

Šis estradiolio valeratas buvo tiekiamas buteliukų ir ampulių pavidalu, injekcijoms į raumenis, kurių koncentracija buvo 5, 10, 20 ir 40 mg / ml, ir geriamųjų tablečių pavidalu, kurių kiekvienoje tabletėje buvo po 0,5, 1, 2 ir 4 mg. Jungtinėse Amerikos Valstijose jis specialiai tiekiamas 10, 20 ir 40 mg / ml (kaip ir delestrogeno, ir kaip paruošto pavidalo) pavidalu. Be estradiolio valerato, vienintelės JAV švirkščiamos estrogeno formos, kurias galima įsigyti, yra estradiolio ciperionas (5 mg / ml aliejuje) ir konjuguoti estrogenai (25 mg / buteliukas tirpale). Kai kurios ar visos geriamosios estradiolio valerato tabletės yra mikronizuotos, panašiai kaip ir geriamosios estradiolio tabletės.

Be vieno vaisto preparatų, geriamasis estradiolio valeratas yra tiekiamas kartu su progestino dienogestu, kaip kombinuotas geriamasis kontraceptinis vaistas, o raumenis leidžiantis estradiolio valeratas parduodamas kartu su progestinais hidroksiprogesterono kaproitu ir noretisterono enantatu kaip kombinuotomis injekcijomis. Intramuskulinis estradiolio valeratas taip pat buvo parduodamas kartu su testosterono enantfatu, tačiau šis vaisto vartojimas buvo nutrauktas. Estradiolio valerato turinčių produktų prieinamumas visame pasaulyje skiriasi.

maršrutasSudėtisformadozėPagrindinis prekės ženklasžodžiuEstradiolistabletės0,1, 0,2, 0,5, 1, 2 arba 4 mg vienoje tabletėjeEstrace, OvocyclinEstradiolio acetatas Btabletės0,45, 0,9 arba 1,8 mg vienoje tabletėjeFemtraceEstradiolio valeratastabletės0,5, 1, 2 arba 4 mg tabletėjeProginovaį nosįEstradiolis bNosies purškalai150 mcg purškalo (60 purškalų buteliui)AerodiolisTransderminisEstradiolisPataisymai14, 25, 37,5, 50, 60, 75 arba 100 mcg E2 per 24 valandas 3-4 arba 7 dienasClimara, Estraderm, VivelleGelio dozatoriai0,06% (0,87 arba 1,25 g gelio arba 0,52 arba 0,75 mg E2 vienai aktyvacijai)„Elestrin“, „EstroGel“Gelio pakuotės0,1% (0,25, 0,5 arba 1,0 g gelio arba 2,5, 5 arba 10 mg E2 pakuotėje)„DiviGel“, SandrenaEmulsijos0,14% (1,74 g emulsijos arba 4,35 mg E2 maišelyje suteikia 50 μg E2 per dieną)EstrasorbasPurškalai1,53 mg vienam purškaluiEvamistasmakštiesEstradiolistabletės10 arba 25 mcg vienoje tabletėjeVagifemasKremai0,01% (0,1 mg E2 1,0 g kremo)EstradosŽvakutės b4 arba 40 mcg žvakutėjeOvokiklinasĮdėklai4 arba 10 mcg įdėklo (keičiama kasdien 2 savaites, po to du kartus per savaitę)ImvexxyŽiedai2 mg vienam žiedui (suteikia 7,5 μg E2 per 24 valandas 3 mėnesius)EstringasEstradiolio acetatasŽiedai12,4 arba 24,8 mg vienam žiedui (50 suteikia arba 100 μg E2 per 24 valandas 3 mėnesius)FemringIntramuskulinis
injekcijosEstradiolisAmpulės1,0 mg / mlJuvenum eEstradiolio benzoatasButeliukai / ampulės0,167, 0,2, 0,333, 1, 1,67, 2, 5, 10, 20 arba 25 mg / mlProgynonas-BEstradiolio cypionatasButeliukai / ampulės1, 3 arba 5 mg / mlDepo estradiolisEstradiolio dipropionatas bButeliukai / ampulės0,1, 0,2, 0,5, 1, 2,5 arba 5 mg / mlDi-Ovocylin, Progynon-DPEstradiolio enantatasButeliukai / ampulės5 arba 10 mg / ml (galima tik kartu su progestinu)„Perlutal“, „Topasel“Estradiolio undecilatas bButeliukai / ampulės100 mg / ml„Delestrec“, Progynono depas 100Estradiolio valeratasButeliukai / ampulės5, 10, 20 arba 40 mg / mlDelestrogenas, Progynono depasPoliestradiolio fosfatasButeliukai / ampulės40 arba 80 mg buteliuke / ampulėjeEstradurinaspoodinisEstradiolis suImplantai20, 25, 50 arba 100 mg vienam implantui (paprastai keičiami kas 6 mėnesius)Estradiolio implantai, meno implantai Santrumpos: E2 = estradiolis. Pastabos: a = kapsulė mikrosferose. b = paimtas su. c = dažniausiai nutraukiama. Pastabos: (1): Į šią lentelę neįeina derinių produktai, pavyzdžiui, estradiolis, paruoštas kartu su gestagenu ar androgenais. (2): Ši lentelė neapima paūmėjusių estradiolio produktų; Įtraukiami tik patvirtinti vaistai. (3): Estradiolio farmacijos produktų prieinamumas skiriasi nuo šalies (žr. Estradiolio (vaistai) § Prieinamumas). (4): Kai kurie iš šių vaistų jau anksčiau buvo rinkoje, bet nebebus parduodami. Šaltiniai:

Kontraindikacijos

Šalutiniai poveikiai

Šalutinis estradiolio valerato poveikis yra toks pat kaip ir estradiolio. Tokio šalutinio poveikio pavyzdžiai yra krūtų jautrumas ir padidėjimas, pykinimas, pilvo pūtimas, patinimas, galvos skausmas ir melasma. Didelės terapijos estrogenais dozės su estradiolio valerato injekcijomis taip pat gali sukelti padidėjusią tromboembolijos, kraujo lipidų profilio pokyčių, padidėjusio atsparumo insulinui ir padidėjusio prolaktino kiekį riziką..

perdozavimas

sąveikos

Farmakologija

farmakodinamika

Estradiolio valeratas yra estradiolio esteris arba estradiolio provaistas. Iš esmės tai yra estrogenas arba estrogeno receptorių agonistas. Estradiolio valerato afinitetas estrogeno receptoriams yra maždaug 50 kartų mažesnis nei estradiolio. Be to, estradiolio valeratas greitai skaidomas į estradiolį ir negali pasiekti tikslinio audinio esant tokios koncentracijos vertei, jei toks yra. Taigi estradiolio valeratas iš esmės neaktyvus paties estrogeninio poveikio atžvilgiu, veikdamas vien tik kaip estradiolio provaistas. Estradiolio valerato molekulinė masė yra apie 131% estradiolio, tai yra dėl jo C17β valerato esterio, todėl vienodoje estradiolio dozėje estradiolio valerate yra apie 76% estradiolio kiekio. Geriamasis estradiolio valeratas ne tik koreguoja dozę, atsižvelgiant į molekulinės masės skirtumus, bet ir laikomas lygiaverčiu geriamajam estradioliui. Kadangi estradiolio valeratas yra estradiolio provaistas, jis laikomas natūralia ir bioidentine estrogeno forma..

estrogenoTipasEPD
(mg / 14 dienų)EPD
(mg per dieną)MSD
(mg / 14 dienų)MSD
(mg per dieną)TSD
(mg per dieną)Estradiolis (mikronizuotas)Bioidentinis604.314–281.0–2.0Šiaurės DakotaEstradiolio valeratasBioidentinis604.314–281.0–2.0Šiaurės DakotaEstriolisBioidentinis140–15010,0–10,728–842.0–6.0Šiaurės Dakotaestriolio sukcinatasBioidentinis140–15010,0–10,728–842.0–6.0Šiaurės DakotaKonjuguoti estrogenainatūralus604.38,4–17,50,625–1,257.5Etinilestradiolissintetika1,0–1,50.071–0.110,280,020,1mestranolissintetika1,5–2,00.11–0.130,35+0,025Šiaurės Dakotahinestrolsintetika2.0-4.00,14–0,29Šiaurės DakotaŠiaurės DakotaŠiaurės DakotaDietilstilbestrolissintetika20-301.4–2.1Šiaurės DakotaŠiaurės Dakota3Dietilstilbestrolio dipropionatassintetika15-201.1–1.4Šiaurės DakotaŠiaurės DakotaŠiaurės Dakotadienestrolio diacetatassintetika40–602.9–4.3Šiaurės DakotaŠiaurės DakotaŠiaurės Dakota Papildymas: Otinuliaciją slopinanti etinilestradiolio dozė (OID) yra 0,1 mg per parą. Išnašos: a = Suvartojama dalimis dozėmis tris kartus per dieną. Santrumpos: EPD = endometriumo proliferacijos dozė. MSD = Menopauzės pakaitinė dozė. TSD = testosterono dozės slopinimas (mažiausia dozė, reikalinga nuosekliai slopinti bendrą testosterono kiekį vyrams kastruotoje srityje). Šaltiniai:estrogenoTipasEPD (14 dienų)KIK-D (mėnuo)trukmėEstradiolisBioidentinis40–60 mgNetaikoma10 mg ≈ 2 dienosEstradiolio benzoatasBioidentinis25-35 mg5-10 mg0,3–1,7 ≈ MG 2–3 dienos
5 mg ≈ 4-6 dienosEstradiolio dipropionatasBioidentinis25-30 mgNetaikoma5 mg ≈ 5-8 dienosEstradiolio valeratasBioidentinis20-30 mg5 mg5 mg ≈ 7–8 dienos
10 mg ≈ 10–14 dienųEstradiolio cypionatasBioidentinis25-30 mg5 mg5 mg ≈ 11–14 dienųEstradiolio enantatasBioidentinisŠiaurės Dakota5-10 mg10 mg ≈ 20-30 dienųEstradiolio undecilatasBioidentinisNd b5-10 mg10–12,5 ≈ MG 40–60 dienų
25-50 mg ≈ 60-120 dienųPoliestradiolio fosfatasBioidentinis40–60 mgNetaikoma40-50 mg ≈ 28-30 dienų
320 mg => 84 dienos grPoliestriolio fosfatasBioidentinisŠiaurės DakotaNetaikoma50 mg ≈ 30 dienų
80 mg ≈ 60 dienųDietilstilbestrolissintetika20 mgNetaikoma3 mg ≈ 3 dienosDietilstilbestrolio dipropionatassintetika15 mgNetaikoma2,5 mg ≈ 5 dienos Pastaba: visi duomenys apie injekciją į raumenis. Santrumpos: EPD = endometriumo proliferacijos dozė. CIC-D = kartą per mėnesį kombinuotos injekcinės gimdymo dozės (-ės). Išnašos: = Studijuota, bet niekada nebuvo parduota klinikiniam naudojimui. b = efektyvi ovuliacija - žinoma, kad slopinanti estradiolio undecilato dozė yra 20–30 mg per mėnesį. c = poliestradiolio fosfato pusinės eliminacijos laikas po vienkartinės 320 mg dozės yra 70 dienų. Šaltiniai: Pagrindinis: Papildomai:

Farmakokinetika

Nepriklausomai nuo vartojimo būdo, estradiolio valeratas elgiasi kaip estradiolio priešpriešiniai vaistai, skaidydami esterazes į estradiolį ir natūralią riebiąją rūgštį valerijono rūgštį. Šis skilimas vyksta ne tik kepenyse, bet ir kraujyje bei audiniuose, taip pat estradiolio valerato hidrolizė į estradiolį ir valerijono rūgštį yra baigta, nepriklausomai nuo to, ar vaistas skiriamas peroraliai, ar parenteraliai. Sušvirkštus estradiolio valerato į veną, nustatomas didelis cirkuliuojančio estradiolio kiekis ir tai rodo labai greitą vaisto skilimą patekus į kraujotaką. Skirtingai nuo estradiolio, kuris gali pasiskirstyti ir paveikti tikslinius audinius, valerijono rūgštis greitai metabolizuojama beta oksidacijos būdu (taip pat žr. Riebalų rūgščių metabolizmą)..

geriamasis vartojimas

Estradiolio C17β padėties esterinimas, kaip ir estradiolio valerate, sumažina estradiolio valerato metabolizmą 17b-hidroksisteroidų dehidrogenazės (17β-HSD) dėka. Kadangi per pirmąjį metabolizmo ciklą maždaug 80% estradiolio metabolizuojama į estroną (ir estrono sulfatą) per 17b-HSD, tai pagerina metabolinį stabilumą, taigi ir estradiolio valerato biologinį prieinamumą. Tačiau estradiolio valeratas hidrolizuojamas iki estradiolio ir valerijono rūgšties žarnyne, todėl jis vis dar yra plačiai metabolizuojamas. Taigi, biologinis prieinamumas nurijus estradiolio valeratą yra tik apie 3–5%, o panašiai - peroraliai vartojamo estradiolio. Panašu, kad visos geriamosios tabletės, tokios kaip estradiolis ir estradiolio valeratas, yra mikronizuotos. Dėl savo kaip greitai transformuojamo estradiolio provaisto pobūdžio geriamojo estradiolio valerato farmakokinetika yra panaši į geriamojo estradiolio farmakokinetiką. Be to, geriamojo estradiolio valerato farmakodinamika ir potencialas (atsižvelgiant į molekulinės masės skirtumus) laikomi lygiaverčiais geriamojo estradiolio farmakokinetikai ir galimybėms. Tai ypač pasakytina apie poveikį kepenų baltymų sintezei (pvz., Iš SHBG), vėlgi, kai skiriasi dviejų junginių molekulinė masė..

Nustatyta, kad geriamo estradiolio valerato dozė yra 1 mg per parą, kad būtų galima gauti apytiksliai 50 pg / ml estradiolio ir 160 pg / ml estrono cirkuliuojančią koncentraciją, o 2 mg dozė per parą būna 60 pg / ml estradiolio ir 300 pg / kraujyje. ml estrono. Šios estradiolio ir estrono koncentracijos yra panašios į tas, kurios stebimos vartojant per burną estradiolio 1 ir 2 mg per parą. Atskirų tyrimų analizė parodė, kad vidutinis didžiausias estradiolio kiekis yra nuo 24 iki 140 pg / ml, praėjus 1–12 valandų po 2 mg geriamojo estradiolio valerato vartojimo. Tyrimas parodė, kad atsižvelgiant į jų molekulinio svorio skirtumus, geriamasis estradiolis gauna didesnį kiekį estradiolio nei geriamasis estradiolio valeratas. Be to, kitas tyrimas parodė, kad išgėrus maždaug 1,5 ekv. Estradiolio (1,5 mg) ir estradiolio valerato (2 mg) dozes, estradiolio ir estrono kiekis buvo labai panašus. Didelių geriamojo estradiolio valerato dozių tyrimas parodė, kad trims moterims vienkartinė 10 mg estradiolio koncentracija yra maždaug 250 pg / ml..

poliežuvinė administracija

Estradiolio valeratas buvo tiriamas po liežuvio moterims iki menopauzės siekiant kontroliuoti ir ovuliuoti kiaušinių donorystės ir surogato slopinimą. Buvo tiriama ši indikacija kartu su makšties ir transderminiu estradioliu, nes geriamasis estradiolio valeratas kartais nesugeba pasiekti tinkamo estradiolio lygio, todėl šioje situacijoje yra tinkamas ciklo valdymas. Po liežuviu vartojamas estradiolio valeratas apeina pirmąjį pasą, kuris įvyksta išgėrus ir padidina estradiolio kiekį bei pagerina ciklo kontrolę. Pavartojus 2 mg geriamų mikronizuotų estradiolio valerato tablečių (Progynova, Schering) po liežuviu 3 ar 4 kartus per parą, priešmenopauzės laikotarpiu moterims kraujyje buvo maždaug 290 pg / ml iki 460 pg / ml (matavimo laikas nenurodytas). Pastovi estradiolio koncentracija buvo pasiekta per maždaug 2 ar 3 dienas. Progesterono, liuteinizuojančio hormono ir folikulus stimuliuojančio hormono lygis buvo žymiai slopinamas, o, kaip ir su juo susiję hormoniniai pliūpsniai ciklo viduryje, buvo užkirstas kelias ovuliacijai. Panašiai, vartojant per burną estradiolį, tačiau skirtingai nuo makšties ir transdermaleno, estradiolio ir estrono santykis mažėja vartojant po liežuviu, kaip estradiolio valeratas ir estradiolis..

Į raumenis injekcija

Skirtingai nuo geriamojo vaisto, estradiolio valerato biologinis prieinamumas yra visiškai (t. Y. 100%) injekcija į raumenis. Dėl žymiai didesnio intramuskulinio estradiolio valerato biologinio prieinamumo burnos ertmės atžvilgiu, pirmasis yra žymiai stipresnis (pagal stiprumą) nei antrasis. Pavyzdžiui, teigiama, kad vienkartinė 4 mg injekcija į raumenis yra maždaug lygi 2 mg per parą vaisto geriamam 3 savaites. Estradiolio valeratas, vartojamas į raumenis aliejuje, gana ilgai trunka dėl to, kad susiformuoja intramuskulinis depas, iš kurio vaistas lėtai atpalaiduojamas ir absorbuojamas. Į raumenis sušvirkštus estradiolio valerato aliejaus tirpale, tirpiklis (t. Y. Aliejus) absorbuojamas, o injekcijos vietoje raumenyse susidaro pirminis mikrokristalinis depas. Be to, riebaliniame audinyje taip pat gali būti suformuotas antrinis depas. Lėtą estradiolio valerato išsiskyrimą sukelia padidėjęs lipofiliškumas nuo vaistų, kurie, savo ruožtu, susidaro dėl jo ilgosios riebalų rūgšties, valerijono fragmento. Teigiama, kad aliejaus estradiolio valerato injekcijos į raumenis pusinės eliminacijos laikas yra 4–5 dienos.

Viena raumenis sušvirkšta 4 mg estradiolio valerato. Buvo nustatyta, kad per 3 vartojimo dienas kraujyje cirkuliuojanti estradiolio koncentracija padidėja maždaug iki 390 pg / ml, o nuo 12 iki 13 dienų - 100 pg / ml (tyrimo pradžioje). Apskritai atliktais tyrimais nustatyta, kad vienkartinė 4 mg estradiolio valerato injekcija į raumenis lemia maksimalų 240-540 pg / ml estradiolio kiekį po 1-5 dienų po vartojimo. Tyrimas parodė, kad vienkartinė 5 mg estradiolio valerato injekcija į raumenis sukelia maždaug 667 pg / ml estradiolio ir 324 pg / ml estrono cirkuliaciją, atitinkamai maždaug 2 ir 3 dienas. Estradiolio valerato trukmė vartojant šią dozę ir šiame tyrime buvo laikoma nuo 7 iki 8 dienų. Kiti tyrimai parodė, kad didesnės nei 20 mg didelės raumens estradiolio valerato dozės trunka ilgiau kaip 15 dienų. Trečiajame tyrime, skirtingai nei ankstesniame tyrime, nustatyta, kad viena 10 mg estradiolio valerato injekcija į raumenis lemia maksimalų estradiolio kiekį nuo 506 iki 544 pg / ml ir maksimalų estrono kiekį nuo 205 iki 219 pg / ml moterims po menopauzės..

Moterų hipogonadizmo metu vartojant dideles 40 mg estradiolio valerato ir 250 mg hidroksiprogesterono kaproito per savaitę raumenis (apibūdinamą kaip „klaidingą“ režimą), parodyta, kad cirkuliuojančio estradiolio lygis padidėjo nuo 27,8–34,8 pga / ml iki 3028–6 mėnesius per savaitę. 3226 pg / ml po trijų mėnesių, o 2491–2552 pg / ml po 6 mėnesių gydymo.