Melatonino analogai ir pakaitalai

Metabolito išsiskyrimas baigiasi per 12 valandų po nurijimo.
Pusinės eliminacijos laikas (T1 / 2) yra 3,5–4 valandos. 89% inkstų išsiskiria sulfatuotų ir gliukuronuotų 6-hidroksimelatonino konjugatų pavidalu, o 2% išsiskiria nepakitę..
Aukštas:
Moterims Cmax padidėja 3–4 kartus, palyginti su vyrais.
Taip pat pastebėtas penkis kartus padidėjęs Cmax kintamumas tarp tos pačios lyties asmenų.
Nepaisant skirtingos koncentracijos plazmoje, farmakodinaminių skirtumų tarp vyrų ir moterų nenustatyta..
Senyvi pacientai:
Manoma, kad melatonino metabolizmas sulėtėja su amžiumi. Vyresnio amžiaus žmonėms vartojant skirtingas melatonino dozes, buvo gautos didesnės ploto rodiklių vertės pagal koncentracijos laiko kreivę (AUC) ir Cmax, o tai rodo sumažėjusį melatonino metabolizmą šioje pacientų grupėje. Tuo tarpu suaugusiųjų (18–45 metų) Cmax yra 500 pg / ml, pagyvenusių žmonių (55–69 metų) - 1200 pg / ml; AUC suaugusiesiems - 3000 pg × h / ml ir 5000 pg × h / ml senyvo amžiaus žmonėms.
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi:
Ilgai gydant melatonino kumuliacija nepastebėta. Šie duomenys atitinka trumpą melatonino pusinės eliminacijos periodą žmonėms..
Po 1 ir 3 savaičių gydymo Cirkadin 2 mg doze kraujo buvo paimta 23:00 (2 valandos po nurijimo), koncentracija buvo atitinkamai 411,4 ± 56,5 ir 432,0 ± 83,2 pg, ir panašiai kaip ir vartojant vienkartinę 2 mg sveikų cirkadinių savanorių dozę.
Pacientai, kurių sutrikusi kepenų veikla:
Kepenys yra pagrindinis melatonino metabolizme dalyvaujantis organas, todėl kepenų ligos padidina endogeninio melatonino koncentraciją.
Pacientams, sergantiems kepenų ciroze, melatonino koncentracija plazmoje dienos metu žymiai padidėjo. Palyginti su kontroline grupe, pastebėtas reikšmingas bendro 6-sulfatoksimelatonino išskyrimo sumažėjimas.

Naudojimo indikacijos:
Vaistas Zirkadin vartojamas trumpalaikiam pirminės nemigos gydymui, kuriam būdinga bloga miego kokybė vyresniems nei 55 metų pacientams (kaip monoterapija)..

Taikymo būdas:
Viduje - 2 mg vieną kartą per dieną, po valgio, vakare, 1–2 valandas prieš miegą. Kad pailgėtų atpalaidavimas, cikkadino tabletės turi būti nurytos visos. Nepjaustykite ir nekramtykite tabletės, kad būtų lengviau ryti..
Gydymo kursas gali būti iki 13 savaičių.
Inkstų nepakankamumas
Inkstų nepakankamumo (bet kokio sunkumo) poveikis melatonino farmakokinetikai netirtas. Tokiems pacientams skirti melatonino reikia atsargiai..

Šalutiniai poveikiai:
Klinikinių tyrimų metu 48,8% pacientų, vartojusių ciradinino, pranešė apie nepageidaujamas reakcijas, palyginti su 37,8% placebo grupėje. Palyginus nepageidaujamų reakcijų pacientų skaičių per 100 savaičių pacientų, greitis placebo grupėje buvo didesnis nei grupėje, vartojančioje paros dozę (5,743 - placebas, palyginti su 3,013 - per parą). Dažniausios nepageidaujamos reakcijos buvo galvos, nosiaryklės, nugaros ir sąnarių skausmai, būdingi abiem grupėms..
Lentelėje pateikiamos tik tos nepageidaujamos reakcijos iš klinikinių tyrimų, kurios buvo stebimos pacientams, kurių dažnis buvo toks pats ar didesnis nei placebo grupėje.
Nepageidaujamų reakcijų dažnis klasifikuojamas taip: labai dažnai (≥1 / 10); dažnai (≥1 / 100 iki pranešimų Prenumeruokite

Cirkadinių ir narkotikų apžvalgų naudojimo instrukcijos

Citavimo ritmo ir miego normalizavimas yra labai populiarus tarp gyventojų. Darbas naktį ir vakare, nuolatinis stresas ir fizinis krūvis neigiamai veikia žmogaus psichinę būklę, pasireiškiančią įvairiais miego sutrikimais..

Vaistai, kurių sudėtyje yra panašaus poveikio hormono melatonino, padeda atsikratyti nemigos, padidėjusio nuovargio ir emocinių perkrovų. Vienas iš nebrangių ir veiksmingų šios grupės vaistų yra „Circadin“, kuris pagal oficialias vartojimo instrukcijas turi silpną hipnotizuojantį poveikį ir yra sintetinis kankorėžinės liaukos hormono analogas..

Bendra informacija apie vaistą

Zirkadin tabletės yra naudojamos dienos ir nakties režimui normalizuoti bei pasižymi adaptogeninėmis savybėmis. Parduodama serija, pagaminta įvairių gamintojų, priklausančių įmonei „Newrim Pharmaceutical Ltd“ (Didžioji Britanija):

  1. Vokietija, „Catalent Schorndorf GmbH“.
  2. Šveicarija, „SwissCo Services AG“.

Jie nesiskiria kaina ir sudėtimi, turi panašias savybes..

Vaistų grupė, INN, taikymo sritis

Pagal savo chemines savybes cirkadianas yra sintetinis vita-melatonino pakaitalas - hormonas, kuris gaminamas kankorėžiniame smegenų kūne ir yra vienas pagrindinių neurotransmiterių. Pagal struktūrą tai yra indolinis serotonino darinys, pagrindinė aminorūgštis, reikalinga melatonino sintezei - triptofanas..

Pagal farmakologines savybes cirkadinas yra migdomosios tabletės ir adaptogeninis vaistas. Pagal naujausios anatomijos ir terapijos klasifikaciją psichotropiniai vaistai, melatonino receptorių agonistai priklauso N05HC grupei. Farmakopėjoje vaistas registruojamas tarptautiniu nepatentuotu pavadinimu (INN) Melatoninum. Pagrindinė taikymo sritis yra psichiatrija ir neurologija, siekiant pataisyti režimą ir padidinti psichinę veiklą.

Išleidimo formos ir kaina

Zirkadin tiekiamas tablečių pavidalu, kurios, dėka plėvelės membranos, turi ilgalaikį poveikį. Vienkartinė dozė yra 2 mg. Parduodamos pakuotės Nr. 21, kuriose yra viena plastikinė lizdinė plokštelė su tabletėmis atskirose kontūro ląstelėse.

Zirkadino kaina svyruoja tarp daugelio vartotojų prieinamų kainų ribų, tačiau gali šiek tiek skirtis priklausomai nuo regiono ir vaistinių tinklo.

RegionasVienos pakuotės kaina rubliais
Maskva ir Maskvos sritis650–750
Sankt Peterburgas667-689
Kazanė641-745
Surgutas639-697
Krasnodaras650–742

Struktūra

Veiklioji medžiaga yra melatoninas, neuromediatorius, susidarantis acetilinant serotoniną fermento metilo ir acetiltransferazės pagalba. Kiekvienoje tabletėje yra 2 mg aktyviojo komponento, kuris dėl plėvelės membranos lėtai išsiskiria ir turi silpną poveikį..

Talkas, laktozė, silicio dioksidas, Ca dihidridas, Mg stearatas, kopolimerai naudojami kaip pagalbinės medžiagos tabletėms gaminti. Produkte nėra kvapiųjų medžiagų ir dažiklių.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Circadin visiškai imituoja natūralaus hormono, kuris gaminamas žmogaus hipofizėje, poveikį. Jis aktyviai sąveikauja su 1, 2 ir 3 tipų melatonino receptoriais, kurie yra atsakingi už žmogaus biologinius ritmus ir reguliuoja miego - budrumą. Didžiausia hormono koncentracija kraujyje stebima naktį, arčiau ryto, o tai suteikia galimybę pakeisti giliąsias ir paviršutiniškas miego fazes. Trūkstant melatonino, ne tik sutrinka užmigimas, atsiranda nemiga ir naktinis nerimas, bet ir sutrinka miego kokybė - net ir po ilgo poilsio žmogus jaučiasi pavargęs ir emociškai išsekęs..

Be normalizuojančio paros ritmą ir miegą, cirkadianas turi ir šias savybes:

  • reguliuoja centrinės nervų sistemos veiklą ir gerina atmintį;
  • pašalina fizinį nuovargį, letargiją;
  • slopina reakcijas į stresą;
  • padeda prisitaikyti prie kintančių laiko juostų skrydžių metu, taip pat pereinant prie žiemos ir vasaros laiko;
  • padidina protinį ir fizinį aktyvumą;
  • lėtina organizmo senėjimą;
  • stiprina imunitetą, stimuliuodamas antikūnų gamybą;
  • apsaugo ląsteles nuo lipidų peroksidacijos ir neigiamo laisvųjų radikalų poveikio.

Vartojant tabletes prieš miegą, pastebimas ryškus teigiamas klinikinis poveikis, nes melatonino koncentracijos kraujyje gradientas yra kuo artimesnis natūraliems rodikliams. Taikant šį režimą, psichomotorinės funkcijos nebus slopinamos visą dieną..

Vaistas nepakankamai absorbuojamas iš žarnyno, biologinis prieinamumas yra maždaug 20%, pusinės eliminacijos iš organizmo laikas yra 4 valandos. Pusė medžiagos jungiasi su albuminu. Kepenų fermentų įtakoje jis virsta neaktyviais metabolitais, kurie išsiskiria su šlapimu..

Farmakodinaminės vaisto savybės priklauso nuo šių sąlygų:

  1. Lytis - maksimali melatonino koncentracija moterų kraujyje 3 kartus viršija tą patį rodiklį vyrų.
  2. Maistas - kai vartojate Zirkadin kartu su maistu, sulėtėja vaisto absorbcija.
  3. Amžius - po 55 metų melatonino metabolizmas sulėtėja.

Indikacijos ir kontraindikacijos, atsižvelgiant į cirkadianą

Pagrindinė melatonino funkcija organizme yra optimizuoti aktyvią kūno veiklą biologiniais ir dieniniais ritmais, taip pat palengvinti užmigimą ir sureguliuoti miego gylį..

Taip pat į Zirkadin vartojimo indikacijų sąrašą įtrauktos šios patologijos:

  • desinchronozė, kurią sukelia skrydis ar laikrodžio keitimas į vasaros ir žiemos laiką;
  • darbo grafiko pakeitimas iš nakties į dieną;
  • dažnas naktinis prabudimas, košmarai;
  • padidėjęs nerimas vakare ir naktį;
  • sumažėjęs darbas, nuovargis;
  • nuotaikos depresija, ašarojimas;
  • padidėjęs emocinis stresas;
  • sezoninė depresija;
  • lėtinė nemiga.

Jei netoleruojate vieno iš vaisto komponentų, griežtai draudžiama vartoti šias tabletes. Cirkadinas skiriamas atsargiai žmonėms, turintiems endokrininių ligų (hipo- ir hipertireozė, cukrinis diabetas, feochromocitoma)..

Šis vaistas draudžiamas esant tokioms ligoms:

  • kraujo ligos (leukemija, sunki anemija, agranulocitozė);
  • piktybiniai navikai (limfoma, kepenų vėžys);
  • autoimuninės patologijos (sisteminė raudonoji vilkligė, autoimuninis tiroiditas, reumatinė liga);
  • epilepsija;
  • sunkus kepenų nepakankamumas;
  • lėtinė inkstų liga.

Taikant Cirkadin senatviems (vyresniems nei 65 metų) žmonėms, dozė turi būti sumažinta. Nėštumas ir žindymo laikotarpis yra kontraindikacija skirti Zirkadin, nes nebuvo klinikinių tyrimų, patvirtinančių vaisto saugumą šios kategorijos moterims. Amžiaus riba yra iki 18 metų. Išimtiniais atvejais, esant skubiam poreikiui ir užtikrinant nuolatinį gydytojo stebėjimą, jį leidžiama vartoti vaikams.

Naudojimo instrukcijos ir specialios instrukcijos

Tabletės yra skirtos vidiniam vartojimui. Jų nerekomenduojama smulkinti ar kramtyti, nes pažeidus membraną gali pasikeisti farmakodinaminės savybės. Vienu metu vartojamas maistas sumažina vaisto absorbciją iš virškinimo trakto ir gali sukelti virškinimo sunkumų, todėl jums reikia gerti cirkadiną 1-2 valandas po valgymo. Tabletes reikia nuplauti pakankamu kiekiu švaraus geriamojo vandens. Nemigos epizodams pašalinti pakanka vienkartinės 1 tabletės Zirkadin dozės prieš miegą.

Lėtinės miego patologijos atveju (dažnas pabudimas, košmarai, negilus miegas) gydyti rekomenduojama 14-18 dienų. Įprastas gydymo režimas yra 1 tabletė 1 kartą per dieną, valandą po paskutinio valgio. Jei neveiksmingumas, dozę galima padidinti. Didžiausia paros dozė yra 8 mg melatonino (4 tabletės)..

Vartodami Zirkadin turėtumėte apriboti vairavimo ir tvarkymo procedūras, kurioms reikalingas didelis tikslumas ir didesnė koncentracija, nes kyla pavojus gyvybei ir sveikatai. Šį vaistą atsargiai vartoti pacientams, sergantiems laktozės ir galaktozės netoleravimu, taip pat sergantiems autoimuninėmis patologijomis..

Galimas šalutinis poveikis ir perdozavimas

Esant individualiam vieno iš vaisto komponentų netoleravimui, gali būti stebimos dilgėlinės, odos niežėjimo ir išbėrimo formos alerginės reakcijos, sunkesniais atvejais - Quincke edema ir anafilaksinis šokas..

Paprastai vaistas yra lengvai toleruojamas, tačiau gydymo metu gali atsirasti šie šalutiniai reiškiniai:

  • galvos svaigimas, sunkumo jausmas galvoje;
  • skamba ausyse, mirksi muses akyse;
  • neryški sąmonė;
  • letargija, sumažėjusi dėmesio koncentracija;
  • padidėjęs mieguistumas;
  • dažni nuotaikos svyravimai, ašarojimas ir dirglumas;
  • agresijos smūgiai;
  • trumpalaikis dezorientacija erdvėje;
  • tachikardija;
  • raumenų mėšlungis ir mėšlungis.

Vartojant kartu su maistu, gali atsirasti peristaltika (pilvo pūtimas, vidurių pūtimas, viduriavimas), sunkumo jausmas pilvo ertmėje..

Cirkadianas gali pakeisti tokius laboratorinius parametrus:

  • cholesterolio ir mažo tankio lipoproteinų lygis;
  • hipoproteinemija;
  • padidėję kepenų funkcijos tyrimai ir transaminazių aktyvumo pokyčiai.

Perdozavimo atvejai nėra registruojami. Šiuo metu vykdomi klinikiniai tyrimai, skirti nustatyti maksimalias leistinas dozes vienkartiniam ir ilgalaikiam vartojimui. Galima manyti, kad perdozavus Cirkadin, šalutinis poveikis sustiprės ir atsiras mieguistumas. Specifinio priešnuodžio nėra. Vaistas visiškai pašalinamas iš organizmo per 12 valandų.

Vaistų sąveika su kitais vaistais

Gydydamas vaistą, „Circadian“ turėtų atsižvelgti į reakcijas, atsirandančias, kai jis derinamas su kitomis medžiagomis:

  1. Geriant Zirkadin, jo veiksmingumas gali sumažėti. Taip pat dėl ​​šio derinio gali keistis kepenų mėginiai ir atsirasti toksinis hepatitas..
  2. Vartojant vaistus, kurių sudėtyje yra melatonino, su prieštraukuliniais ir antipsichoziniais vaistais, kliniškai reikšmingų pokyčių nenustatyta.
  3. Draudžiama vartoti cirkadiną kartu su kitomis miego tabletėmis (Zoladex, Zaleplon). Tai gali sukelti psichinius sutrikimus..
  4. Cirkadin poveikį mažinantys vaistai yra šie:
  • Rifampicinas;
  • Karbamazepinas;
  • Nikotinas.
  1. Padidėjęs melatonino poveikis pastebimas derinant su SGK ir kitais estrogenų turinčiais agentais, chinolonais, fluvoksaminu.

Panašios priemonės

Pagal gamintojo pateiktas oficialias instrukcijas Zirkadinas iš vaistinių išrašomas tik su receptu. Pakeiskite vaistą netoleravimo, nebuvimo vaistinėje atveju, taip pat esant finansiniams sunkumams, tai įmanoma tik pasikonsultavus su gydytoju.

Visi „Zirkadin“ struktūriniai analogai yra šie:

  1. Melaxen, Unipharm, JAV. Tiekiama pakuotėse Nr. 6, 12, 24. Kiekvienoje tabletėje yra 3 mg melatonino. Pagal naujausią registraciją jis priskiriamas nereceptiniams vaistams. Vidutinė kaina yra apie 1000-1100 rublių už 24 tabletes.
  2. „Melarena“, „Makiz-Pharma“, Rusija. Jis turi dvi dozes - 0,3 mg ir 3 mg. Parduodama po 10 tablečių pakuotėje. Kaina yra daug mažesnė nei importuotų analogų.

Panašus terapinis poveikis turi:

  1. Andante, Gideonas Richteris, Vengrija. Tai priklauso miego tablečių ir raminamųjų grupei. Tiekiamos kapsulės, kuriose yra 5 ir 10 mg zaleplono. Efektyviai pašalina nemigą, kurią sukelia somatiniai ir psichofiziologiniai sutrikimai, mažina nerimą, gerina pažinimo funkciją.
  2. „Dormiplant“, Wilmar Schwabe („Alpen Pharma Group“), Vokietija. Tai vaistažolių preparatas, pasižymintis ryškiomis raminamosiomis savybėmis, veiksmingai pašalinantis dirglumą, normalizuojantis miegą. Veikliosios medžiagos yra valerijono ir citrinų balzamo ekstraktai. Kiekvienoje pakuotėje yra 1 arba 2 lizdinės plokštelės po 25 tabletes.

Gydytojų ir pacientų apžvalgos

„Circadin“ atsiliepimai apie jo veiksmingumą gydant įvairius miego sutrikimus yra teigiami:

  1. Druyan V. R., psichoterapeutas: „Circadian neturėtų būti vadinamas labai veiksmingu ir stipriu vaistu, tačiau jis kenčia nuo depresijos, nerimo ir nemigos. "Melatoninas švelniai veikia melatonino receptorius ir kompensuoja jo trūkumą organizme.".
  2. Ksenia, Vladivostokas: „Pagimdžiusi ji negalėjo normaliai miegoti, atsibudo nuo menkiausio rūdijimo. Kadangi vaiko nemaitinau krūtimi, nusprendžiau išgerti kažkokių migdomųjų. Perskaičiusi apžvalgas, sustojau ant dieninių tablečių. 1 tabletė naktį man padėjo, nusprendžiau padidinti dozę iki 2. Po savaitės reguliaraus gydymo pradėjau greitai užmigti ir pabusti su gera nuotaika. “.
  3. Vladimiras, Jekaterinburgas: „Aš ilgą laiką kenčiu nuo nemigos. Jis ėmėsi įvairių tinktūrų, tačiau jokio efekto nebuvo. Neuropatologas paskyrė cirkadinį. Po pirmosios dozės pastebėjau efektą - labai greitai užmigau. Tiesa, po savaitės kilo galvos skausmai, aš turėjau pereiti prie kito vaisto “.

Šiuo metu farmacijos kompanijos gamina labai daug miegamųjų tablečių. Jie skiriasi ne tik kaina, bet ir sudėtimi. Vartojant vaistus, kurie veikia nervų sistemą, gali pasireikšti šalutinis poveikis, todėl juos turėtų skirti tik kvalifikuotas specialistas.

Cirkadietis

Zirkadin: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

Lotyniškas pavadinimas: Circadine

ATX kodas: N05CH01

Veiklioji medžiaga: melatoninas (melatoninas)

Gamintojas: „SwissCo Services“ (Šveicarija)

Atnaujinamas aprašymas ir nuotrauka: 2018 11 11

Kainos vaistinėse: nuo 639 rublių.

„Circadin“ yra miego tabletė.

Išleidimo forma ir kompozicija

Jie išskiria dieninį pailginto atpalaidavimo tablečių pavidalą: abipus išgaubtos, beveik baltos arba baltos spalvos (po 21 vnt. Lizdinėje plokštelėje, 1 lizdinė plokštelė kartoninėje dėžutėje)..

1 tabletės kompozicija:

  • veiklioji medžiaga: melatoninas - 2 mg;
  • papildomi komponentai: kalcio vandenilio fosfato dihidratas, metilmetakrilato trimetilamonioetilmetakrilato chlorido ir etilo akrilato kopolimeras, koloidinis silicio dioksidas, laktozės monohidratas, magnio stearatas, talkas.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Melatoninas yra sintetinis hormono, kurį gamina kankorėžinė liauka, analogas, kurio cheminė struktūra yra panaši į serotonino. Melatonino sekrecija fiziologinėmis sąlygomis padidėja per trumpą laiką nuo tamsiosios dienos pradžios, maksimaliai pasiekia maždaug per 2–4 nakties valandas ir sumažėja antroje nakties pusėje. Manoma, kad medžiaga dalyvauja reguliuojant cirkadinius ritmus ir suvokiant dienos-nakties ciklą. Melatoninas pasižymi galinga miego tablete ir užtikrina greitą miegą..

Manoma, kad šios medžiagos poveikis MT1, MT2 ir MTZ receptoriams padidina hipnotizuojantį poveikį, nes šie receptoriai (daugiausia MT1 ir MT2) kontroliuoja cirkadinius ritmus ir miegą. Kadangi endogeninio melatonino kiekis mažėja su amžiumi, ciradinas gali žymiai pagerinti miego kokybę pirminės nemigos fone, ypač vyresniems nei 55 metų žmonėms..

Kasdien vartojama 2 mg cirkadino dozė vakare padeda pailginti miego trukmę ir pagerinti jo kokybę. Tuo pačiu metu pacientai pastebi padidėjusį aktyvumą prabudimo metu, kai per dieną nėra blogėjančių psichomotorinių reakcijų..

Farmakokinetika

Išgėrus suaugusiųjų, veiklioji medžiaga greitai absorbuojama virškinimo trakte (virškinimo trakte), senyviems pacientams 50% sumažėja absorbcija. Biologinis melatonino prieinamumas yra 15%. Kai vaistas vartojamas nuo 2 iki 8 mg, kinetiniai parametrai išlaiko tiesinį dinamikos pobūdį. Pastebimas ryškus pirmojo praėjimo per kepenis poveikis, pirminio metabolizmo vertė, remiantis tyrimais, yra 85 proc..

Laikotarpis, per kurį pasiekiama didžiausia koncentracija (Tmaks), kai produktas naudojamas po valgio, yra 3 valandos. Valgymas turi įtakos absorbcijai ir maksimaliai koncentracijai (Cmaks) plazmos melatonino, kai naudojama 2 mg dozė. Atsižvelgiant į vartojamą maistą, medžiagos absorbcija mažėja, o tai lemia vėlesnį Tmaks (3 val., Palyginti su 0,75 val.) Ir žemesnė Cmaks (1020 pg / ml, palyginti su 1176 pg / ml).

In vitro tyrimų metu nustatyta, kad melatoninas jungiasi su plazmos baltymais 60% - daugiausia su alfa-1-rūgšties glikoproteinu, albuminu ir didelio tankio lipoproteinais. Atsižvelgiant į ilgalaikį gydymą, jo kumuliacija nebuvo pastebėta..

Remiantis eksperimentinių tyrimų duomenimis, galima daryti prielaidą, kad melatonino metabolizmas vyksta dalyvaujant izofermentams CYP1A1, CYP1A2 ir tikriausiai taip pat CYP2C19 citochromo P450 sistemai. Pagrindinis šios medžiagos metabolitas yra 6-sulfatoksimelatoninas, kuris nėra aktyvus. Presisteminis metabolizmas vyksta kepenyse, metabolitas pašalinamas maždaug per 12 valandų po išgerto vaisto.

Pusinės eliminacijos laikas (T½) medžiagos gali būti 3,5–4 valandos. Išsiskiria per inkstus, 89% gautos dozės išsiskiria sulfato ir gliukuronido 6-hidroksimelatonino konjugatų pavidalu, o 2% nepakitusio pavidalo..

Moterims, sergančiomsmaks melatonino buvo pastebėta 3–4 kartus daugiau nei vyrams. Taip pat buvo užfiksuotas penkis kartus didesnis kintamumas C.maks tarp skirtingų tos pačios lyties asmenų. Tačiau kiti kliniškai reikšmingų farmakodinaminių parametrų skirtumai moterims ir vyrams, išskyrus C skirtumusmaks medžiagos kraujo plazmoje, nenustatytos.

Vartojimo indikacijos

Remiantis instrukcijomis, cirkadiną rekomenduojama skirti trumpalaikiam pirminės nemigos gydymui, kuriam būdinga žema miego kokybė vyresniems nei 55 metų pacientams (kaip monoterapijos vaistą)..

Kontraindikacijos

  • autoimuninės ligos;
  • sutrikusi kepenų veikla;
  • įgimtas laktazės trūkumas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos sindromas, įgimtas galaktozės netoleravimas;
  • amžius iki 18 metų;
  • padidėjęs jautrumas bet kuriam Zirkadin komponentui.

Zirkadin vartojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas

Cikadinas geriamas per burną.

Rekomenduojama dozė yra 1 tabletė (2 mg) vieną kartą per dieną vakare, po valgio, 1–2 valandas prieš miegą. Norint palaikyti nuolatinį melatonino išsiskyrimą, tabletę reikia nuryti visą. Kramtykite arba sulaužykite tabletes, kad būtų lengviau ryti..

Terapijos trukmė yra ne daugiau kaip 13 savaičių.

Šalutiniai poveikiai

  • imuninė sistema: nežinomo dažnio - padidėjusio jautrumo reakcijos (įskaitant liežuvio patinimą, burnos gleivinės patinimą, Quincke edemą);
  • kraujodaros sistema: retai - trombocitopenija, leukopenija;
  • parazitinės ir infekcinės ligos: retai - herpes zoster;
  • metabolizmas: retai - hiponatremija, hipokalemija, hipertrigliceridemija;
  • nervų sistema: retai - galvos svaigimas, letargija, galvos skausmas, migrena, mieguistumas, psichomotorinis hiperaktyvumas; retai - prasta miego kokybė, sutrikusi koncentracija, pablogėjusi atmintis, svajingas (oneirinis) sustingimas, parestezija, neramių kojų sindromas, alpimas;
  • psichika: retai - nerimas, nerimas, nervingumas, dirglumas, neįprasti sapnai, nemiga, košmarai; retai - ankstyvas ryto pabudimas, nuotaikos pokyčiai, ašarojimas, silpna nuotaika, streso simptomai, sujaudinimas, agresija, padidėjęs lytinis potraukis, depresija, dezorientacija;
  • virškinimo sistema: nedažnai - burnos džiūvimas, opinis stomatitas, pilvo skausmas (įskaitant viršutinę pilvo dalį), pykinimas, dispepsija, hiperbilirubinemija; reti - pilvo pūtimas, blogas burnos kvapas, padidėjęs seilių išsiskyrimas, opinis glositas, pūslės ant burnos gleivinės, diskomfortas pilve, nenormalus žarnyno triukšmas, skrandžio sutrikimas, vėmimas, virškinimo trakto sutrikimas / sutrikimas, gastritas, virškinimo trakto refliukso liga;
  • širdies ir kraujagyslių sistema: nedažnai - arterinė hipertenzija; retai - karščio bangos, širdies plakimas, krūtinės angina;
  • labirintiniai sutrikimai ir klausos organas: galvos sukimasis, padėties vertigo;
  • regos organas: retai - padidėjęs dilgčiojimas, neryškus matymas, sumažėjęs regėjimo aštrumas;
  • raumenų ir kaulų sistema: nedažnai - galūnių skausmas; retai - kaklo skausmas, raumenų spazmai, naktiniai mėšlungiai, artritas;
  • oda ir poodinis audinys: nedažnai - naktinis gausus prakaitavimas, sausa oda, išbėrimas, niežėjimas (įskaitant generalizuotą), dermatitas; retai - eritema, nagų pažeidimai, rankų dermatitas, egzema, niežtintis / generalizuotas išbėrimas, psoriazė;
  • reprodukcinė sistema: retai - menopauzės simptomai; retai - prostatitas, priapizmas; su nežinomu dažniu - galaktorėja;
  • bendrieji sutrikimai: retai - krūtinės skausmas, astenija; retai - troškulys, skausmas, nuovargis;
  • šlapimo sistema: nedažnai - proteinurija, gliukozurija; retai - hematurija, poliurija, nokturija;
  • laboratoriniai ir instrumentiniai duomenys: nedažnai - kūno svorio padidėjimas, nukrypimas nuo laboratorinių kepenų funkcijos parametrų normos; retai - nenormalus elektrolitų kiekis kraujyje, nenormalūs laboratorinių tyrimų duomenys, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas.

Perdozavimas

Zirkadino perdozavimo atvejų neužfiksuota. Klinikinių tyrimų metu, trukusiais ilgiau nei 12 mėnesių, vaistas buvo vartojamas 5 mg per parą doze, tačiau reikšmingų registruoto neigiamo poveikio požymių pokyčių nebuvo..

Literatūroje yra informacijos apie melatonino vartojimą iki 300 mg per parą, nesant kliniškai reikšmingų sutrikimų. Manoma, kad perdozavus vaisto, gali atsirasti mieguistumas. Išgėrus vaisto, veiklioji medžiaga iš organizmo gali išsiskirti 12 valandų. Nereikia jokio specialaus gydymo.

Specialios instrukcijos

Atsižvelgiant į Zirkadin vartojimą, gali išsivystyti mieguistumas, todėl vaistą reikia vartoti atsargiai tais atvejais, kai dėl šio šalutinio poveikio gali kilti grėsmė paciento saugumui..

Klinikinių Cirkadin vartojimo pacientams, sergantiems autoimuninėmis ligomis, rezultatai nepateikiami, todėl nerekomenduojama skirti šio vaisto šios rizikos grupės pacientams..

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingi mechanizmai

Preparato vartojimo laikotarpiu dėl mieguistumo reikia susilaikyti nuo vairavimo ir atlikti kitus galimai pavojingus darbus.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Ikiklinikinių tyrimų duomenimis, neigiamas melatonino poveikis nėštumui, gimdymui, vaisiaus ar pogimdyminiam vystymuisi nenustatytas. Tačiau, kadangi trūksta klinikinių duomenų apie cirkadiacijos poveikį nėštumui, jo nerekomenduojama vartoti nėščioms ir nėščioms moterims..

Kadangi motinos piene aptinkamas endogeninis melatoninas, manoma, kad egzogeninis melatoninas taip pat geba įsiskverbti į motinos pieną. Tyrimų su gyvūnais metu nustatyta, kad melatoninas iš motinos vaisiui perduodamas per placentą ar motinos pieną. Dėl to nerekomenduojama vartoti cirkadino žindymo metu..

Naudokite vaikystėje

Vaikams ir paaugliams iki 18 metų draudžiama, nes nėra duomenų, patvirtinančių jo vartojimo saugumą ir veiksmingumą šios amžiaus kategorijos pacientams..

Su inkstų funkcijos sutrikimu

Ilgai gydant, vaisto kumuliacija nebuvo nustatyta, o tai susiję su trumpu jo pusinės eliminacijos periodu iš organizmo. Bet kadangi inkstų funkcijos sutrikimo (bet kokio sunkumo) poveikis vaisto farmakokinetikai nebuvo ištirtas, pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, rekomenduojama atsargiai vartoti cirkadino..

Su sutrikusia kepenų veikla

Dėl to, kad vaisto metabolizmas vyksta daugiausia kepenyse, dėl jo ligų buvimo padidėja endogeninio melatonino lygis. Pacientams, sergantiems kepenų ciroze, dienos metu buvo pastebimai padidėjusi melatonino koncentracija plazmoje, taip pat, palyginti su kontroline grupe, reikšmingai sumažėjo 6-sulfatoksimelatonino išskyrimas..

Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, draudžiama.

Naudoti senatvėje

Nustatyta, kad su amžiumi medžiagos biotransformacijos procesas sulėtėja, dėl to senyvo amžiaus žmonėmsmaks o plotas po melatonino koncentracijos laiko (AUC) kreive yra didesnis nei suaugusiems pacientams:

  • 18–45 metų pacientai: Cmaks - 500 pg / ml, AUC - 3000 pg × h / ml;
  • 55–69 metų pacientai: Cmaks - 1200 pg / ml, AUC - 5000 pg × h / ml.

Vaistų sąveika

Farmakokinetinė melatonino sąveika su kitomis veikliosiomis medžiagomis:

  • fluvoksaminas: padidėjusi melatonino (Cmaks padidėja 12, AUC - 17 kartų) dėl jo metabolizmo slopinimo citochromo P450 (CYP) izofermentais CYP2C19 ir CYP1A2 (rekomenduojama vengti bendro šių lėšų naudojimo);
  • cimetidinas (CYP2D inhibitorius), 5- ir 8-metoksipsoralenai, estrogenai (įskaitant pakaitinę hormonų terapiją ir kontraceptines priemones): melatonino lygis kraujo plazmoje padidėja dėl jo metabolizmo slopinimo (su šiais deriniais reikia būti atsargiems);
  • chinolonai (CYP1A2 inhibitoriai): padidėjęs melatonino poveikis;
  • rifampicinas, karbamazepinas (CYP1A2 induktoriai): sumažėjusi melatonino koncentracija kraujo plazmoje.

Rūkymas gali sukelti melatonino koncentracijos sumažėjimą (stimuliuojant CYP1A2).

Šiuo metu paskelbta daug duomenų apie šių medžiagų endogeninio melatonino gamybą: opioidų ir adrenerginių agonistų / antagonistų, prostaglandinų inhibitorių, antidepresantų, benzodiazepinų, triptofano ir etanolio. Šių medžiagų abipusio poveikio Zirkadin kinetikai ir dinamikai tyrimai nebuvo atlikti..

Farmakodinaminė melatonino sąveika su kitomis medžiagomis:

  • benzodiazepino ir nebenzodiazepino migdomuosius vaistus (zolpidemą, zaleploną, zopikloną): sustiprėja šių medžiagų raminamasis poveikis; kartu vartojant kartu su zolpidemu, gali atsirasti progresuojantis atminties, dėmesio ir koordinacijos sutrikimas (palyginti su monoterapija šia medžiaga);
  • etanolis: susilpnėjęs Zirkadino poveikis; gydymo metu turėtų susilaikyti nuo alkoholio vartojimo;
  • imipraminas, tioridazinas (vaistai, veikiantys centrinę nervų sistemą): kliniškai reikšmingos farmakokinetinės sąveikos nenustatyta, tačiau, atsižvelgiant į šį derinį, padidėjo galvos drumstumo pojūtis, palyginti su vien tioridazino veikimu, taip pat sunku atlikti kai kurias užduotis ir didėti. ramybės jausmas, palyginti su imipramino monoterapija;
  • nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo: šis derinys nerekomenduojamas.

Analogai

„Zirkadin“ analogai yra šie: „Melaxen Balance“, „Kakspal Neo“, „Melaritm“, „Melaksen“, „Melarena“, „Sonnovan“..

Sandėliavimo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje..

Tinkamumo laikas - 5 metai..

Vaistinių atostogų sąlygos

Galima įsigyti recepto.

Atsiliepimai apie Zirkadin

„Zirkadin“ apžvalgų yra palyginti nedaug, ir jos daugiausia teigiamos. Pacientai, kurie vartojo vaistą (daugiausia senyvo amžiaus žmonės, kenčiantys nuo pirminės nemigos), apibūdina jį kaip veiksmingą migdomąją tabletę, pasižyminčią lengvu poveikiu. Remiantis apžvalgomis, vaistas sukelia palaipsniui didėjantį mieguistumą, pagreitina užmigimą, pagerina miego kokybę, sumažina prabudimų skaičių naktį, o kitą dieną po vartojimo jis padeda pakelti nuotaiką ir padidina aktyvumą, nesukeldamas slopinimo.

Beveik visi pacientai brangumą priskiria „Zirkadin“ trūkumams; nėra pranešimų apie nepageidaujamų reakcijų atsiradimą..

Cirkadiano kaina vaistinėse

Vaistinėse „Zirkadin“ pakuotės, kurioje yra 21 tabletė, kaina gali svyruoti nuo 710 iki 800 rublių.