Adrenalino poveikis širdžiai

Adrenalinas (epinefrinas) (L-1 (3,4-dioksifenil) -2-metilaminoetanolis) yra pagrindinis antinksčių smegenų medžiagos hormonas, taip pat neuromediatorius. Tai cheminės struktūros katecholaminas. Adrenalinas randamas įvairiuose organuose ir audiniuose, nemažais kiekiais jis susidaro chromaffino audinyje, ypač antinksčių medulėje. Sintetinis adrenalinas yra naudojamas kaip vaistas pavadinimu Epinefrinas (INN). Be adrenalino, antinksčių medulla gamina ir norepinefriną, kuris nuo adrenalino skiriasi tuo, kad jo molekulėje nėra metilo grupės. Adrenaliną ir norepinefriną gamina įvairios smegenų sluoksnio ląstelės..

Adrenaliną gamina antinksčių medulos chromafino ląstelės. Jo sekrecija smarkiai padidėja esant stresinėms sąlygoms, ribinėms situacijoms, pavojaus jausmui, esant nerimui, baimei, traumoms, nudegimams ir šoko sąlygoms. Adrenalino poveikis yra susijęs su poveikiu α- ir β-adrenerginiams receptoriams ir daugeliu atžvilgių sutampa su simpatinių nervinių skaidulų sužadinimo poveikiu. Tai sukelia pilvo ertmės, odos ir gleivinių organų indų susiaurėjimą; mažesniu mastu susiaurina griaučių raumenis, bet plečia smegenų kraujagysles. Kraujospūdis padidėja veikiant adrenalinui. Tačiau dėl ne tik α sužadinimo adrenalino spaudžiamasis poveikis yra mažiau ryškus nei norepinefrino.1 ir α2-ne tik adrenerginius receptorius, bet ir β2-kraujagyslių adrenoreceptoriai. Širdies veiklos pokyčiai yra sudėtingi: stimuliuoja β1 širdies adrenoreceptoriai, adrenalinas prisideda prie reikšmingo širdies ritmo padidėjimo ir padidėjimo, lengvesnio atrioventrikulinio laidumo, padidina širdies raumens automatizmą, o tai gali sukelti aritmiją. Tačiau dėl padidėjusio kraujospūdžio susijaudina makšties nervų centrai, kurie turi slopinantį poveikį širdžiai, gali atsirasti laikina refleksinė bradikardija.

Adrenalinas yra katabolinis hormonas ir veikia beveik visų rūšių metabolizmą. Jos įtakoje padidėja gliukozės kiekis kraujyje ir padidėja medžiagų apykaita audiniuose. Būdamas priešhormoninis hormonas ir veikiantis β2 audinių ir kepenų adrenoreceptoriai, adrenalinas pagerina gliukoneogenezę ir glikogenolizę, slopina glikogeno sintezę kepenyse ir griaučių raumenyse, pagerina gliukozės pasisavinimą ir panaudojimą audiniuose, padidindamas glikolitinių fermentų aktyvumą. Adrenalinas taip pat pagerina lipolizę (riebalų skaidymąsi) ir slopina riebalų sintezę. Taip yra dėl jo poveikio β1 riebalinio audinio adrenoreceptoriai. Didelės koncentracijos adrenalinas padidina baltymų katabolizmą.

Adrenalinas pagerina griaučių raumenų (ypač pavargus) funkcinius gebėjimus. Ilgai vartojant nedidelę adrenalino koncentraciją, pastebimas miokardo ir griaučių raumenų dydžio padidėjimas (funkcinė hipertrofija). Tikriausiai šis poveikis yra vienas iš organizmo prisitaikymo prie užsitęsusių lėtinių stresų ir padidėjusio fizinio aktyvumo mechanizmų. Tačiau ilgalaikis didelės adrenalino koncentracijos poveikis lemia padidėjusį baltymų katabolizmą, raumenų masės ir jėgos sumažėjimą, svorio kritimą ir išsekimą. Tai paaiškina sielvarto išsekimą ir išsekimą (stresas, viršijantis kūno gebėjimą prisitaikyti).

Adrenalinas stimuliuoja centrinę nervų sistemą, nors silpnai prasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą. Tai padidina pabudimo, psichinės energijos ir aktyvumo lygį, sukelia psichinę mobilizaciją, orientacijos reakciją ir nerimo, nerimo ar įtampos jausmą. Adrenalinas susidaro ribinėse situacijose.

Adrenalinas sužadina hipotalaminį regioną, atsakingą už kortikotropiną atpalaiduojančio hormono sintezę, aktyvuodamas pagumburio-hipofizės-antinksčių sistemą. Dėl to padidėjusi kortizolio koncentracija kraujyje sustiprina adrenalino poveikį audiniams ir padidina organizmo atsparumą stresui ir šokui..

Adrenalinas taip pat turi ryškų antialerginį ir priešuždegiminį poveikį, stabdo histamino, serotonino, kininų, prostaglandinų, leukotrienų ir kitų tarpininkų, sukeliančių alergiją ir uždegimą, išsiskyrimą iš putliųjų ląstelių (membraną stabilizuojantis poveikis), jaudinantis β2-adrenerginius receptorius, sumažina audinių jautrumą šioms medžiagoms. Tai, taip pat ir β stimuliacija2-adrenerginiai bronchiolių receptoriai, pašalina jų spazmą ir neleidžia vystytis gleivinės edemai. Adrenalinas lemia baltųjų kraujo kūnelių skaičiaus padidėjimą kraujyje, iš dalies dėl leukocitų išsiskyrimo iš depo blužnyje, iš dalies dėl kraujo ląstelių persiskirstymo kraujagyslių spazmo metu, iš dalies dėl nepilnai subrendusių baltųjų kraujo kūnelių išsiskyrimo iš kaulų čiulpų depo. Vienas iš fiziologinių uždegiminių ir alerginių reakcijų ribojimo mechanizmų yra padidėjęs adrenalino sekrecija iš antinksčių medulos, pasireiškiantis daugeliu ūmių infekcijų, uždegiminių procesų ir alerginių reakcijų. Antialerginis adrenalino poveikis taip pat yra dėl jo įtakos kortizolio sintezei.

Adrenalinas stimuliuoja kraujo krešėjimo sistemą. Tai padidina trombocitų skaičių ir funkcinį aktyvumą, o tai kartu su mažų kapiliarų spazmu lemia hemostazinį (hemostazinį) adrenalino poveikį. Vienas iš fiziologinių mechanizmų, skatinančių hemostazę, yra padidėjusi adrenalino koncentracija kraujyje kraujo netekimo metu.

Adrenalinas

Kainos internetinėse vaistinėse:

Adrenalinas yra vaistas, turintis ryškų poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai bei didinantis kraujospūdį.

Kompozicija, išleidimo forma ir analogai

Vaistas tiekiamas adrenalino hidrochlorido ir adrenalino hidrotartrato tirpalo pavidalu. Pirmasis yra pagamintas iš baltų kristalinių miltelių, turinčių silpną rausvą atspalvį, kuris keičiasi veikiant deguoniui ir šviesai. Medicinoje naudojamas 0,1% injekcinis tirpalas. Jis paruoštas pridedant 0,01 N. druskos rūgšties tirpalas. Jį konservuoja natrio metabisulfitas ir chlorobutanolis. Adrenalino hidrochlorido tirpalas yra skaidrus ir bespalvis. Jis paruošiamas aseptinėmis sąlygomis. Svarbu pažymėti, kad jis neturi būti šildomas..

Adrenalino hidrotartrato tirpalas yra pagamintas iš baltų kristalinių miltelių su pilkšvu atspalviu, kuris paprastai keičiasi veikiant deguoniui ir šviesai. Jis lengvai tirpsta vandenyje ir mažai alkoholyje. Sterilizuojama 15 minučių +100 ° C temperatūroje.

Epinefrino hidrochloridas tiekiamas 0,01% tirpalo pavidalu, o adrenalino hidrotartratas - 0,18% 1 ml tirpalo pavidalu neutraliose stiklinėse ampulėse, taip pat uždarytuose 30 ml oranžinio stiklo buteliukuose, skirtuose vietiniam vartojimui..

1 ml injekcijos yra 1 mg adrenalino hidrochlorido. Vienoje pakuotėje yra 5 1 ml arba 1 buteliuko (30 ml) ampulės..

Tarp šio vaisto analogų galima išskirti:

  • Adrenalino hidrochlorido buteliukas;
  • Adrenalino tartratas;
  • Epinefrinas;
  • Epinefrino hidrotartratas.

Farmakologinis adrenalino poveikis

Reikia pažymėti, kad adrenalino hidrochlorido poveikis niekuo nesiskiria nuo adrenalino hidrotartrato poveikio. Tačiau santykinės molekulinės masės skirtumas leidžia pastarąjį naudoti didelėmis dozėmis..

Įvedus vaistą į organizmą, atsiranda poveikis alfa ir beta adrenoreceptoriams, iš esmės panašus į simpatinių nervinių skaidulų sužadinimo poveikį. Adrenalinas provokuoja pilvo ertmės organų, gleivinių ir odos kraujagyslių susiaurėjimą ir mažesniu mastu susiaurina griaučių raumenis. Vaistas sukelia kraujospūdžio padidėjimą.

Be to, širdies adrenerginių receptorių stimuliacija, dėl kurios vartojamas adrenalinas, sustiprina ir pagreitina širdies susitraukimus. Tai kartu su padidėjusiu kraujospūdžiu išprovokuoja žandikaulio nervų centro sužadinimą, kurie turi slopinantį poveikį širdies raumeniui. Dėl to šie procesai gali sulėtinti širdies veiklą ir aritmiją, ypač esant hipoksijai..

Adrenalinas atpalaiduoja žarnyno ir bronchų raumenis, taip pat išsiplečia vyzdžiai dėl rainelės radialinių raumenų, kurie turi adrenerginę inervaciją, susitraukimo. Vaistas padidina gliukozės kiekį kraujyje ir pagerina medžiagų apykaitą audiniuose. Tai taip pat daro teigiamą poveikį griaučių raumenų funkcinėms galimybėms, ypač pavargus.

Nežinoma, ar adrenalinas daro ryškų poveikį centrinei nervų sistemai, tačiau retais atvejais gali būti stebimi galvos skausmai, nerimo ir dirglumo jausmai..

Adrenalino vartojimo indikacijos

Pagal adrenalino instrukcijas vaistas turėtų būti vartojamas šiais atvejais:

  • Arterinė hipotenzija, kurios nepašalina pakankamo tūrio pakaitinių skysčių poveikis (įskaitant šoką, traumą, atviros širdies operaciją, lėtinį širdies nepakankamumą, bakteriemiją, inkstų nepakankamumą, vaistų perdozavimą);
  • Bronchinė astma ir bronchų spazmas anestezijos metu;
  • Kraujavimas iš paviršinių odos indų ir gleivinių, įskaitant dantenas;
  • Asistolė;
  • Skirtingi kraujavimo tipai;
  • Greito tipo alerginės reakcijos, kurios išsivysto naudojant serumus, vaistus, kraujo perpylimą, vabzdžių įkandimus, vartojant specifinį maistą arba dėl kitų alergenų įvedimo. Alerginės reakcijos yra dilgėlinė, anafilaksinis ir angioedemos šokas;
  • Hipoglikemija, kurią sukelia perdozuotas insulinas;
  • Priapizmo gydymas.

Adrenalino vartojimas taip pat skiriamas esant atvirojo kampo glaukomai, taip pat ir akių operacijai (junginės patinimui gydyti, siekiant išplėsti vyzdį, esant vidinei akies hipertenzijai). Vaistas dažnai vartojamas, jei reikia, prailginant vietinių anestetikų veikimą.

Kontraindikacijos

Remiantis adrenalino instrukcijomis, vaistas draudžiamas:

  • Sunki aterosklerozė;
  • Hipertenzija
  • Kraujavimas
  • Nėštumas
  • Žindymas
  • Individuali netolerancija.

Adrenalinas taip pat draudžiamas anestezijos metu naudojant ciklopropaną, fluorotaną ir chloroformą..

Adrenalino vartojimo būdas

Adrenalinas švirkščiamas po oda ir į raumenis (retais atvejais į veną) 0,3, 0,5 arba 0,75 ml tirpalo (0,1%). Esant skilvelių virpėjimui, vaistas skiriamas intrakardialiai, o glaukomos atvejais naudojamas tirpalas (1–2%) lašais..

Šalutiniai poveikiai

Pagal instrukcijas dėl adrenalino šalutinis vaisto poveikis apima:

  • Žymus kraujospūdžio padidėjimas;
  • Aritmija;
  • Tachikardija;
  • Skausmas širdies srityje;
  • Skilvelių aritmija (didelėmis dozėmis);
  • Galvos skausmai;
  • Svaigulys
  • Pykinimas ir vėmimas;
  • Psichoneurotiniai sutrikimai (dezorientacija, paranoja, panikos elgesys ir kt.);
  • Alerginės reakcijos (odos bėrimas, bronchų spazmas ir kt.).

Vaistų sąveika Adrenalinas

Vienu metu vartojamas adrenalinas kartu su migdomosiomis tabletėmis ir narkotiniais analgetikais gali susilpninti pastarųjų poveikį. Derinys su širdies glikozidais, antidepresantais, chinidinu yra kupinas aritmijos išsivystymo, su MAO inhibitoriais - padidėjęs kraujospūdis, vėmimas, galvos skausmai, su fenitoinu - bradikardija..

Laikymo sąlygos

Adrenalinas turi būti laikomas vėsioje, sausoje vietoje, apsaugotoje nuo saulės spindulių. Vaisto tinkamumo laikas yra 2 metai.

Ar radote klaidą tekste? Pasirinkite jį ir paspauskite Ctrl + Enter.

Adrenalinas

Adrenalinas - antinksčių hormonas, kurį išskiria organo smegenų sluoksnis chromaffino ląstelėse, yra katecholaminas. Dėl šio hormono poveikio pastebimas gliukozės lygio padidėjimas kraujotakos sistemoje ir medžiagų apykaitos procesų pagreitėjimas audiniuose. Adrenalinas tiesiogiai veikia gliukoneogenezę, slopina glikogeno gamybą raumenų audiniuose, kepenų audiniuose, taip pat turi įtakos gliukozės sąveikos su įvairiais audiniais stiprumui. Be to, adrenalinas pagreitina riebalų skaidymąsi ir slopina jų gamybą. Dideliais kiekiais skatina baltymų skilimą.

Adrenalinas padeda padidinti kraujospūdį veikdamas vazokonstrikcinį (vazokonstrikcinį) poveikį, tuo pačiu sustiprėja kvėpavimo funkcijos. Hormono koncentracija kraujyje padidėja veikiant fiziniam krūviui ar esant hipoglikemijai. Mankštos metu susidarančio adrenalino lygis tiesiogiai priklauso nuo treniruotės intensyvumo. Adrenalinas atpalaiduoja lygiuosius žarnyno ir kvėpavimo organų raumenis, veda prie miriazės (hormonas išskleidžia vyzdžius, sutraukdamas smulkius akių membranos raumenis). Dėl vienos iš pagrindinių hormono funkcijų - padidinti gliukozės kiekį kraujyje, adrenalinas buvo pradėtas naudoti kaip priemonė sunkiai hipoglikemijai pašalinti, perdozavus insulino..

Adrenalino poveikis
į vidaus organus

Adrenalinas stimuliuoja alfa ir beta receptorius. Labiausiai pastebimas poveikis pastebimas skiriant dirbtinį epinefriną. Be to, daugybė organizmo reakcijų (pavyzdžiui, prakaitavimas, pilvo erekcija - „žąsų sąrėmiai“, miriazė) priklauso nuo bendros subjektyvios būsenos. Adrenalinas labiausiai veikia širdies ir kraujagyslių funkcijas..

Arterinė hipertenzija
(aukštas kraujo spaudimas)

Adrenalinas yra tiesiogiai susijęs su kraujospūdžio padidėjimu. Sušvirkštas į veną pagal farmakologinę dozę, jis skatina greitą kraujospūdžio padidėjimą, kurio rodikliai priklauso nuo vartojamo vaisto kiekio. Sistolinis (viršutinė figūra normali 120 mmHg), slėgis padidėja įvedus egzogeninį hormoną greičiau, skirtingai nei diastolinis (apatinė figūra yra norma 80 mmHg), atitinkamai, padidėja ir pulso slėgio indikatorius (pulso slėgis - skirtumas tarp sistolinės ir diastolinės vertės). Palaipsniui reakcija į hormono įvedimą mažina jo stiprumą, kai kuriais atvejais vidutinis kraujospūdis gali nukristi žemiau normalios ir tik po kurio laiko grįžti į pradines vertes. Adrenalinas padidina slėgį dėl 3 įtakojančių veiksnių: 1) tiesioginio poveikio širdies raumens susitraukiamumui (padidėjęs inotropinis poveikis); 2) širdies ritmo padidėjimas (chronotropinis poveikis); 3) vazokonstrikcinis poveikis papildomoms kraujagyslėms (ypač odos ir inkstų kraujagyslėms). Didelis kraujo spaudimas gali padėti sumažinti širdies ritmą padidindamas parasimpatinės sistemos tonusą. Mažomis dozėmis adrenalinas (mažiau nei 0,12 mcg / kg) gali turėti antihipertenzinį poveikį, tai yra, padėti sumažinti slėgį. Panašus poveikis, taip pat kaip ir dviejų pakopų didelių adrenalino dozių veikimas, yra dėl padidėjusio beta2-adrenerginių receptorių (kurie turi vazodilatacinį poveikį) jautrumo; alfa receptoriai turi šiek tiek skirtingas savybes.

Sušvirkštus epinefrino į veną arba po oda, poveikis pasireiškia šiek tiek kitaip. Poodinio adrenalino vartojimo metu dėl vietinio vazokonstriktoriaus poveikio jis absorbuojamas gana lėtai (vienkartinis veiksmingumas, įvedus vaistą 1 mg dozėje, yra panašus į intraveninės infuzijos 10-20 μg per minutę veiksmą). Pastebimas vidutinis sistolinio kraujospūdžio padidėjimas dėl padidėjusio inotropinio poveikio. Periferinių kraujagyslių pasipriešinimas sumažėja dėl tiesioginio beta2 adrenerginių receptorių stimuliavimo raumenų audinyje (pagerėja raumenų aprūpinimas krauju); dėl to sumažėja diastolinis kraujospūdis. Kadangi vidutinis kraujospūdis pakyla nereikšmingai, baroreflekso mechanizmai silpnai veikia miokardą. Širdies susitraukimų dažnis, išstūmimo frakcija, insulto apimties padidėjimas dėl tiesioginio poveikio širdies raumeniui ir padidėjęs venų grįžimas (tai lemia tai, kad dešiniajame prieširdyje kraujospūdis bus aukštas). Padidėjus infuzijos greičiui, kraujagyslių pasipriešinimas ir diastolinis slėgis gali nesikeisti arba šiek tiek padidėti - tai priklauso nuo vartojamo vaisto dozės ir atitinkamai nuo stimuliuotų alfa ir beta receptorių skaičiaus. Be to, tikėtina, kad bus skatinami kompensaciniai mechanizmai..

Kraujagyslės

Adrenalinas veikia tiesiogiai mažąsias arterijas ir kapiliarus, o dideli indai taip pat reaguoja į padidėjusį hormono kiekį. Taigi, kraujo persiskirstymas vyksta įvairiuose organuose.

Įvedus epinefriną, akimirksniu pablogėja odos kraujotaka dėl priekinių kraujagyslių ir mažų venų kraujagyslių susiaurėjimo. Dėl šios priežasties pažeidžiamas kraujo tiekimas viršutinėse ir apatinėse galūnėse. Esant vietiniam hormono poveikiui gleivinei, pastebima hiperemija. Tai galima paaiškinti kraujagyslių reakcijomis į nepakankamą deguonies trūkumą.

Žmogaus kūne vidutinės adrenalino dozės padeda pagerinti kraujotaką raumenų audinyje. Tai netiesiogiai lemia greitas beta2 adrenerginių receptorių stimuliavimas, kurį gali atsverti nedidelis alfa-adrenerginių receptorių stimuliavimas. Vartojant alfa-adrenoblokatorius, kraujagyslių išsiplėtimas vyksta intensyviau, sumažėja kraujagyslių pasipriešinimas ir kraujospūdžio rodikliai (nenatūrali reakcija). Vartojant neselektyvius beta adrenoblokatorius, retais atvejais pastebimas vazokonstrikcinis poveikis ir atitinkamai kraujospūdžio padidėjimas..

Adrenalino poveikis smegenų kraujotakai netiesiogiai susijęs su kraujospūdžio labilumu. Vidutinėmis dozėmis adrenalinas šiek tiek susiaurina smegenų kraujagysles. Padidėjus simpatinės sistemos tonui, kai stresas veikia organizmą, smegenų indai nesusiaurėja, nes smegenų kraujotakos laipsnį padidėjus kraujospūdžiui reguliuoja autonominė nervų sistema.

Pradėjus vartoti vaistus dozėmis, kurios nedaro įtakos kraujospūdžiui, adrenalinas padidina inkstų kraujagyslių pasipriešinimą ir padeda pagerinti inkstų kraujotaką 30–35%. Šiame procese dalyvauja visi inkstuose esantys indai. Kadangi glomerulų filtracijos greitis labai nesikeičia, filtravimo frakcija akimirksniu padidėja. Natrio ir kalio jonų išskyrimas sulėtėja; šlapimo išsiskyrimas taip pat gali skirtis. Didžiausias reabsorbcijos greitis nekinta. Dėl tiesioginio adrenalino poveikio jukstaglomerulinio aparato beta receptoriams padidėja renino gamyba.

Adrenalinas padeda padidinti spaudimą plaučių arterijose dėl tiesioginio vazokonstrikcinio adrenalino poveikio plaučių kraujagyslėms. Perdozavus arba padidėjus hormono kiekiui kraujyje, adrenalinas sukelia plaučių edemą dėl padidėjusio spaudimo plaučių kraujotakoje ir kraujagyslių sienelės sumažėjimo..

Išsiskiriant endogeniniam adrenalinui ir atitinkamai stimuliuojant simpatinę sistemą pagerėja kraujo apytaka vainikinėse arterijose. Tai atsitinka ir įvedus tam tikras adrenalino dozes, kurių metu koronarinėse kraujagyslėse slėgis nepadidėja. Šis poveikis gali atsirasti dėl dviejų mechanizmų. Pirmasis iš jų yra tas, kad padidėjus širdies susitraukimų skaičiui, ilgėja diastolės trukmė; tačiau tai iš dalies sustabdo sumažėjęs kraujo tekėjimo greitis vainikinėse arterijose sistolinio insulto metu dėl stipraus miokardo susitraukimo ir vainikinių arterijų suspaudimo; jei slėgis padidėja aortoje, diastolės metu padidėja ir kraujo tekėjimo greitis vainikinėse arterijose. Antrasis mechanizmas yra tas, kad didinant širdies susitraukiamumą ir didinant deguonies suvartojimą, skatinamas adenozino išsiskyrimas; pastarojo poveikis slopina vazokonstrikcinį adrenalino poveikį koronarinėms arterijoms.

Miokardo

Adrenalinas stipriai stimuliuoja širdies raumenį. Paprastai jis veikia kardiomiocitų beta1-adrenerginius receptorius, nes būtent šie receptoriai randami dideliame kiekyje širdyje (beta2 receptorių taip pat yra miokardyje, tačiau jų skaičius priklausys nuo konkretaus gyvo organizmo tipo)..

Šiuo metu didelis mokslininkų smalsumas yra susijęs su beta1 ir beta2 adrenerginių receptorių vaidmeniu reguliuojant miokardo funkciją, ypač jų svarba vystant širdies nepakankamumą. Veikiant adrenalinui, širdies susitraukimų dažnis padidėja, dažnai, atsižvelgiant į tai, išsivysto aritmija. Sistemos laikas sutrumpėja, kontraktilumas, išmetimo frakcija ir deguonies sąnaudos padidėja. Mažėja širdies raumens efektyvumas (širdies pusiausvyra ir deguonies sunaudojimas). Pagrindiniai adrenalino poveikiai yra šie: padidėjęs susitraukimų jėga, padidėjęs slėgis izometrinio susitraukimo metu ir, atvirkščiai, slėgio sumažėjimas izometrinio atsipalaidavimo metu, taip pat padidėjęs jaudrumas, dažnas pulsas ir laidžiosios sistemos aktyvumas..

Padidėjus širdies susitraukimų dažniui, adrenalinas kartu su tuo sumažina sistolės laiką, todėl diastolės laikas, kaip taisyklė, nesumažėja. Taip yra dėl to, kad beta adrenerginių receptorių stimuliacija yra susijusi su diastolės laiko sutrumpėjimu. Širdies ritmo padidėjimas atsiranda dėl to, kad pagreitėja savaiminė širdies stimuliatoriaus diastolinė depoliarizacija; tačiau poilsio potencialas greitai pasiekia kritinius rodiklius ir dėl to formuojasi veiksmų potencialas. Dažnai širdies stimuliatorius migruoja sinusinio mazgo srityje. Adrenalinas pagreitina spontanišką Purkinje skaidulų diastolinę depoliarizaciją, panašiai jis taip pat gali prisidėti prie aritmijų vystymosi. Įprastai veikiančiose širdies ląstelėse šie pokyčiai neįvyksta, nes 4-oje fazėje membranų potencialas yra fiksuotas miocituose. Didelės koncentracijos adrenalinas gali sukelti skilvelių ekstrasistolių atsiradimą - vieną iš aritmijų atmainų. Kai epinefrinas vartojamas vidutinio sunkumo dozėmis, tai atsitinka nedažnai, o padidėjus širdies jautrumui širdžiai (pavyzdžiui, dėl anestetikų vartojimo) arba taip pat širdies priepuolio metu, gaminant savo adrenaliną, gali išsivystyti ekstrasistolės, tachikardija ir skilvelių virpėjimas..

Dalį adrenalino poveikio širdies raumeniui lydi padidėjęs širdies ritmas su galimais ritmo sutrikimais (paroksizminės aritmijos atsiradimas). Vien tik širdies ritmo padidėjimas nesumažina veiksmų galimybių.

Širdies impulso laidumas Purkinje skaidulose priklauso nuo poilsio galimybių, stebimų sužadinant. Poilsio potencialo sumažėjimas prisideda prie laidumo sutrikimų (iki blokados) vystymosi. Tokiomis aplinkybėmis adrenalinas dažnai normalizuoja poilsio galimybes ir širdies laidumą..

Veikiant adrenalinui, sumažėja atrioventrikulinio mazgo refrakcijos laikotarpis (be to, šį periodą taip pat gali padidinti hormono dozė, kuri sumažina susitraukimų dažnį didindama parasimpatinės sistemos tonusą). Be to, adrenalinas sumažina atrioventrikulinės blokados (AV blokados) laipsnį, atsirandantį dėl širdies ligos fone, vartojant farmakologinius vaistus, arba dėl ryškaus parasimpatinės sistemos tono. Padidėjus parasimpatinės sistemos tonusui, yra didelė rizika išsivystyti supraventrikulinėms aritmijoms veikiant adrenalinui. Kai skilvelių aritmija sukelia adrenalino poveikį, ypač svarbūs yra parasimpatinės sistemos mechanizmai, dėl kurių sumažėjęs širdies laidumas gali sutrikti laidumas. Taip yra ir dėl to, kad šio tipo aritmijų išsivystymo tikimybė yra sumažinta pasitelkiant farmakologinius preparatus, kurie sumažina miokardo jautrumą adrenalinui. Stiprinantis adrenalino stimuliuojamąjį poveikį ir jo gebėjimą išprovokuoti aritmijos vystymąsi daugeliu atvejų pašalinamas vartojant beta adrenoblokatorius, pavyzdžiui, atenololį. Širdies raumenyje yra daug alfa-adrenoreceptorių; jų stimuliacija prisideda prie ugniai atsparaus periodo pailgėjimo ir miokardo susitraukiamumo padidėjimo.

Taip pat mes tyrėme adrenalino, vartojamo į veną terapinėmis dozėmis, poveikį širdies nepakankamumui. Šiuo atveju buvo pastebėtas ekstrasistolių vystymasis, vėliau - skilvelinės tachikardijos išsivystymas. Yra duomenų, susijusių su adrenalino dalyvavimu plaučių edemoje. Adrenalinas sumažina T bangos amplitudę EKG. Atliekant eksperimentus su gyvūnais, buvo nustatyta, kad vartojant dideles hormono dozes, pastebimi ST segmento ir T. bangos pokyčiai.Tokie anomalijos rodomos pacientams, sergantiems koronarine širdies liga, kardiogramoje, krūtinės anginos priepuolio fone arba adrenalino įvedimo fone (būklė, kai širdies sutrikimai atsiranda). pacientams, kuriems yra krūtinės anginos priepuolis po adrenalino vartojimo, panašūs į EKG pokyčius, susijusius su išemija). Be to, adrenalinas gali sukelti priešlaikinę miokardo ląstelių mirtį, ypač skiriant į veną. Adrenalino toksiškumas išreiškiamas raumenų audinio pažeidimu ir kitais morfologiniais pokyčiais. Šiuo metu vykdomi tyrimai, kurie gali įrodyti, ar ilgalaikis simpatinis poveikis širdžiai gali išprovokuoti ankstyvą miokardo ląstelių mirtį.

Virškinimo trakto
ir Urogenitalinė sistema

Adrenalino poveikis lygiesiems organų raumenims priklausys nuo to, koks adrenoreceptorių tipas čia vyrauja. Adrenalino poveikis kraujagyslėms yra fiziologiškai reikšmingas; hormono poveikis virškinimo traktui yra mažiau reikšmingas. Iš esmės adrenalinas padeda išlyginti virškinimo trakto lygiuosius raumenis, stimuliuodamas alfa ir beta receptorius. Žarnyno peristaltiką slopina didelė hormono koncentracija. Tuo pačiu metu skrandis yra ramios būklės, pilotas susitraukia. Kai kuriais atvejais yra individualus hormono poveikis virškinamajam traktui. Padidėjus tonui - skrandžio sfinkteriai atsipalaiduoja, su žemu - jie sumažėja.

Šio hormono poveikis gimdai gali priklausyti nuo gyvo organizmo tipo, jo menstruacinio ciklo fazės ir nėštumo. Už kūno ribų adrenalinas sukelia pokyčius gimdos raumenų sluoksnyje dėl alfa adrenoblokatorių stimuliacijos. Organizme adrenalino poveikis nėra toks aiškus; paskutiniais nėštumo ir gimdymo etapais sumažina gimdos tonusą, taip pat sutraukiamąjį aktyvumą. Taigi galimai neišnešiotam gimdymui naudojami selektyvūs beta2 adrenoreceptorių agonistai, tačiau šių vaistų poveikis yra nereikšmingas.

Adrenalinas padeda atpalaiduoti šlapimo pūslės raumenų sienas (dėl alfa ir beta receptorių stimuliavimo). Nuolatinis didelės adrenalino koncentracijos poveikis kartu su prostatos raumenų susitraukimų padidėjimu paprastai sukelia sunkumų šlapinantis..

Plaučiai

Adrenalino poveikis kvėpavimo organams daugiausia sutelktas į bronchų lygiųjų raumenų atsipalaidavimą. Galingas adrenalino bronchus plečiantis poveikis sustiprėja bronchų spazmo metu, kurio išsivystymą išprovokuoja astmos priepuolis arba vartojant kai kuriuos farmakologinius vaistus. Šiuo aspektu epinefrinas yra bronchus sutraukiančių vaistų antagonistas. Taigi, jo poveikis kvėpavimo sistemai gali būti per didelis.

Terapinis poveikis sergant astma gali būti paaiškinamas uždegimo tarpininkų slopinimu iš putliųjų ląstelių ir bronchų gleivinės edemos laipsnio sumažėjimu. Didžiąją įtaką stiebo ląstelių degranuliacijai galima paaiškinti beta2 adrenerginių receptorių stimuliavimu, o gleivinės poveikį paaiškina alfa-adrenerginių receptorių stimuliacija. Tačiau gliukokortikosteroidai turi geriausią priešuždegiminį poveikį sergant astma..

Centrinė nervų sistema

Adrenalinas praktiškai nepraeina pro BBB (kraujo ir smegenų barjerą), todėl, vartodamas vidutines dozes, hormonas nesugeba stimuliuoti centrinės nervų sistemos. Vartojant adrenaliną, pirmiausia jo poveikis kraujotakos sistemai, širdžiai, raumenų skaiduloms ir medžiagų apykaitai yra dėl jo; ty galimas „adrenalino“ poveikis dažnai atsiranda dėl vegetatyvinės reakcijos į stresą. Kai kurie adrenoreceptorių agonistai gali prasiskverbti pro BBB.

Metabolizmas

Adrenalinas taip pat veikia medžiagų apykaitos procesus. Hormonas padeda padidinti cukraus ir laktato kiekį kraujyje. Alfa2-adrenerginių receptorių stimuliacija slopina insulino sintezę, o stimuliuojantis poveikis beta2-adrenerginiams receptoriams, priešingai, sustiprina jo gamybą. Veikdamas Langerhanso salų alfa ląstelių P receptorius, adrenalinas stimuliuoja gliukagono sintezę. Be to, hormonas sutrikdo gliukozės ir kūno audinių sąveiką, sulėtindamas insulino sintezę ir, greičiausiai, dėl tiesioginio poveikio striatiniams raumenims. Gliukozės kiekis šlapime esant didelėms adrenalino koncentracijai kraujyje yra retas reiškinys. Adrenalinas stimuliuoja gliukoneogenezės procesą dėl beta adrenerginių receptorių aktyvavimo..

Įtakojamas riebalų ląstelių beta receptoriams, adrenalinas stimuliuoja triacilglicerolio lipazę, o tai lemia riebalų suskaidymą į gliceriną ir riebalų rūgštis, o riebalų rūgščių koncentracija kraujyje padidėja. Veikiant adrenalinui, spartėja sisteminio metabolizmo procesai (įvedant vidutinio sunkumo hormono dozes). Metabolizmo greitį lemia padidėjęs riebalinio audinio skilimas.

Kitas adrenalino poveikis

Dėl adrenalino įtakos padidėja nebaltyminių skysčių filtravimo laipsnis. Dėl šios priežasties sumažėja cirkuliuojančio kraujo tūris, padidėja santykiniai raudonųjų kraujo kūnelių lygio rodikliai ir biocheminis baltymų kiekio rodiklis. Esant normalioms fiziologinėms sąlygoms, nedidelis adrenalino kiekis kraujyje retai sukelia rimtų gyvybei pavojingų padarinių, kuriuos sukelia kraujo netekimas, šokas ir kraujospūdžio sumažėjimas. Adrenalinas taip pat prisideda prie neutrofilų skaičiaus padidėjimo (neutrofiliazė), matyt, dėl sumažėjusio jų atskirties laipsnio, kurį skatina beta adrenoreceptoriai. Žmogaus kūne ir daugelio gyvūnų organizmuose adrenalinas padidina trombocitų agregacijos greitį traumų metu, taip pat reguliuoja fibrinolizės procesą.

Adrenalino poveikis endokrininėms liaukoms yra beveik minimalus. Kai kuriais atvejais jų darbas sulėtėja, daugiausia dėl vazokonstriktoriaus veikimo adrenalino. Adrenalinas taip pat padidina tepimą ir seilių išsiskyrimą. Sistemingai skiriant epinefriną, prakaitavimas kartu su pilo erekcija yra silpnai išreikštas, tačiau jei adrenalinas skiriamas po oda, abu šie fiziologiniai efektai sustiprėja. Nepaisant to, juos lengvai sustabdo alfa blokatoriai..

Poveikis simpatiniams nervams daugeliu atvejų lemia midriazės atsiradimą, tuo tarpu, jei adrenalinas vartojamas subkonjunktyviai, miradiazės nepastebėta. Be to, paprastai vartojant subkonjunktyvą, akispūdis mažėja. Už šį procesą atsakingi mechanizmai nebuvo išaiškinti, greičiausiai dėl kraujagyslių susiaurėjimo sumažėja ašarų skysčio gamyba..

Vien adrenalino poveikis nestimuliuoja raumens audinio, tačiau hormonas pagerina neuromuskulinio impulso laidumą, ypač nuolat veikiant motoriniams neuronams. Aktyvavus alfa-adrenerginius receptorius motorinių neuronų galuose, padidėja acetilcholino gamyba, greičiausiai dėl padidėjusio kalcio jonų pernešimo į neuronus; Įdomu, kad autonominių neuronų galuose alfa2 adrenerginių receptorių stimuliavimas padeda sumažinti šio neurotransmiterio išsiskyrimą. Iš dalies tai paaiškinama trumpalaikiu stiprumo rodiklių padidėjimu po adrenalino skyrimo į apatines galūnes pacientams, sergantiems myasthenia gravis. Be to, adrenalinas tiesiogiai veikia greitai susitraukiančias raumenų skaidulas, pailgindamas jų fizinį aktyvumą ir prisidėdamas prie jų didžiausios įtampos. Svarbiausias adrenalino poveikis yra jo gebėjimas kartu su selektyviais beta2-adrenerginiais agonistais sustiprinti drebėjimą. Šis poveikis iš dalies gali būti paaiškintas tiesioginiu adrenalino ir adrenostimuliatorių dalyvavimu, taip pat netiesioginiu beta adrenoreceptorių dalyvavimu stiprinant neuromuskulinius impulsus..

Dėl adrenalino sumažėja kalio jonų skaičius kraujyje - daugiausia dėl kalio ir beta2-adrenerginių receptorių sąveikos audiniuose, tai ypač intensyvu raumenų audiniuose. Šis procesas stebimas lygiagrečiai su kalio jonų šalinimo silpnėjimu. Ši beta2-adrenerginių receptorių savybė gali būti naudojama pašalinant genetiškai sukeltą hiperkalemiją, kai yra paralyžius, juostinių raumenų depoliarizacija. Selektyvusis beta2 adrenostimuliatorius salbutamolis, matyt, iš dalies normalizuoja raumenų audinio gebėjimą išlaikyti kalio jonus.

Didelės dozės arba sistemingas adrenalino ir kitų adrenostimuliuojančių vaistų vartojimas gali pakenkti arterijoms ir širdies raumenims. Žalingo poveikio laipsnis gali būti reikšmingai išreikštas iki audinių nekrozės atsiradimo (lygiai taip pat, kaip ir esant širdies priepuoliui). Kaip tiksliai tai vyksta, nėra nustatyta, nors akivaizdu, kad toks sunaikinimas beveik visiškai sustabdytas naudojant alfa ir beta blokatorius, taip pat kalcio kanalų blokatorius. Panašus miokardo pažeidimas išsivysto pacientams, sergantiems hormonų turinčiu antinksčių naviku - feochromocitoma arba dažnai sistemingai vartojantiems vaistus, kurie padidina norepinefrino lygį..

Farmakokinetinės adrenalino savybės

Kaip minėta anksčiau, išgertas adrenalinas beveik neturi jokio poveikio organizmui, nes jis yra nedelsiant oksiduojamas ir absorbuojamas virškinimo sistemoje. Hormono absorbcija poodinio vartojimo metu vyksta gana lėtai dėl vietinio kraujagyslių susiaurėjimo, sumažėjus kraujospūdžiui (pvz., Esant šoko sąlygoms), absorbcijos greitis žymiai sulėtėja. Suleidus į raumenis adrenalinas absorbuojamas daug greičiau. Sunkiais atvejais dažnai reikia greitai sušvirkšti epinefrino į veną. Įkvėpto pavidalo, esant mažiausiai adrenalino koncentracijai, pakankamas poveikis kvėpavimo sistemai, taip pat yra informacijos apie sisteminį adrenalino poveikį įkvėpus tirpalo (aprašytas aritmijos išsivystymo atvejis), tačiau, kaip taisyklė, bendras poveikis kūnui yra ryškesnis esant didelei koncentracijai. hormonas inhaliaciniame tirpale.

Adrenalinas iš organizmo išsiskiria pakankamai greitai. Didelę reikšmę turi kepenų, kurios metabolizuoja adrenaliną per fermentus, darbas. Esant normaliai sveikatos būklei, šlapime metabolitų adrenalino - metanefrinų yra gana nedaug, tačiau esant hormonams aktyviajai feochromocitomai, katecholaminų kiekis šlapime pastebimai padidėja..

Yra keli farmakologiniai adrenalino analogai, daugiausia skirti vartoti sergant įvairiomis ligomis, susijusiomis su rimtomis patologinėmis ligomis. Preparatai, kurių sudėtyje yra adrenalino, skiriami įvairiais būdais: injekcijomis (po oda arba į veną) įkvėpus ir lokaliai ant odos ar gleivinės paviršiaus. Šarminė aplinka naikina adrenalino molekules. Pagal terapines indikacijas suaugusiam žmogui paprastai skiriama 300–500 μg vaisto su adrenalinu. Prireikus arba ypač sunkiais atvejais adrenalino leidžiama į veną. Be to, vaisto sudėtyje turi būti nekoncentruotas hormonas, todėl prieš švirkščiant jį reikia praskiesti injekciniu vandeniu ir lėtai švirkšti; dozė neturi viršyti 250 mcg adrenalino, išimtis tokiais atvejais yra širdies sustojimas. Taip pat retais atvejais, sustojus širdžiai, adrenalinas suleidžiamas tiesiai į širdį. Adrenalinas suspensijos pavidalu absorbuojamas gana lėtai, jį švirkščiant į poodį; šios formos vaistas yra draudžiamas į veną. Inhaliacinėje vaisto formoje yra 1% veikliosios medžiagos. Vartojant adrenalino preparatus reikia atsargiai, nes panašus 1% tirpalas, patekęs į organizmą, yra mirtinas, parenteraliniam vartojimui naudojamas 0,1% tirpalas..

Kontraindikacijos
ir šalutinis poveikis

Išreikštas šalutinis adrenalino poveikis yra nerimas, galvos skausmai, drebulys kūne, tachikardija. Šis šalutinis poveikis pakankamai greitai praeina, kai pacientas visiškai nusiramina ir užima horizontalią padėtį.

Tikriausiai taip pat ir rimtesnių šalutinių reiškinių atsiradimas. Didelių adrenalino dozių vartojimas ar greitas jo suleidimas į veną dažnai lemia staigų kraujospūdžio padidėjimą ir insultą. Aprašyta keletas skilvelių aritmijų atvejų. Pacientams, sergantiems koronarine širdies liga, hormono vartojimas gali sukelti krūtinės anginos priepuolį..

Adrenalino paprastai neleidžiama vartoti žmonėms, kurie vartoja neselektyvius beta adrenoblokatorius, tokiomis sąlygomis padidėjusi alfa1 adrenerginių receptorių stimuliacija induose gali smarkiai padidėti kraujospūdis ir insultas..

Vartojimo indikacijos

Indikacijų, kurioms rekomenduojama vartoti adrenaliną, sąrašas yra nedidelis. Paprastai vaistai, kurių sudėtyje yra hormonų, yra naudojami miokardo, kraujagyslių sienelėms ir kvėpavimo sistemai paveikti. Anksčiau medicinos praktikoje adrenalinas buvo naudojamas siekiant palengvinti bronchų spazmus, šiandien labiau pageidautina naudoti selektyvius beta2 adrenoreceptorių agonistus. Svarbi hormono vartojimo indikacija yra sunki alergija, kartais pavojinga gyvybei (pvz., Anafilaksinis šokas, kai galimas užspringimas). Norėdami padidinti vietinei anestezijai skirtų lėšų trukmę, kartu su jais skiriamas epinefrinas. Jei širdies susitraukimų nėra, adrenalinas gali padėti atkurti širdies ritmą. Vietos vietiniam vartojimui adrenalinas naudojamas kraujavimui. Be to, adrenalinas taip pat naudojamas gerklų stenozėms, dažnai pastebimoms po intubacijos.

Adrenalino poveikis
dėl angliavandenių apykaitos
raumeniniame audinyje

Vidutiniškai padidėjęs adrenalino kiekis stimuliuoja gliukogenolizę žmogaus kūno raumenų grupėse ir daugelio gyvųjų organizmų organizmuose. Vėliau, remiantis tyrimų, kuriuose buvo naudojamos natūralios adrenalino dozės, rezultatais, glikogenolizė nepadidėjo, nepaisant didelio glikogeno fosforilazės (fermento, kuris skaido glikogeną) aktyvumo. Panašiai žmonėms, kuriems buvo atlikta dvišalė adrenalektomija, reikšmingų glikogenolizės proceso pokyčių fizinio krūvio metu nebuvo, net atsižvelgiant į pakaitinės terapijos naudojimą. Tuo pačiu metu buvo nustatyta, kad glikogeno fosforilazės ir triacilglicerolio lipazės stimuliacija stebima tik tada, kai pacientams skiriama adrenalino dozėmis, imituojančiomis šio hormono koncentracijos pokyčius, stebimus sveikame kūne, veikiant fiziniam ar treniruočių stresui. Tai gali reikšti adrenalino galimybę stimuliuoti glikogenolizės ir lipolizės procesus, be to, tai taip pat parodo, kad veikiant hormonui, kartu stebimas raumenų audinio lipolizės ir glikogenolizės procesų stimuliavimas, o vėliau substratai, dalyvaujantys energijos mainuose, yra atrenkami aukštesniu lygiu..

Žmonės, turintys esamų nugaros smegenų traumų, praranda apatinių galūnių kontrolę, be to, visiškai trūksta atsiliepimų iš kojų raumenų į smegenų motorinius centrus. Tokiems pacientams specialiai paruoštos įrangos sukūrimas padėjo jiems atlikti aerobinius pratimus ergometru, kartu su dideliu deguonies sunaudojimu. Dėl šios priežasties tapo įmanoma ištirti medžiagų apykaitos procesus (lipidų ir angliavandenių metabolizmą) ir fiziologinius pokyčius veikiant fiziniam krūviui. Tyrimų praktikoje pritaikius specializuotus pratimus žmonėms, turintiems stuburo smegenų pažeidimus, paaiškėjo, kad nesant ryšio tarp motorinių centrų ir apatinių galūnių raumenų, pastebimi neigiami gliukozės gamybos procesų pokyčiai, kurie galiausiai lemia nuolatinį gliukozės kiekio kraujyje sumažėjimą fizinio krūvio metu. Be to, sveikų žmonių, kuriems pasireiškia paralyžius dėl epidurinės anestezijos, kūne panašiai stebimi neigiami pokyčiai gliukoneogenezės procese. Be to, nugaros smegenų traumų turintys žmonės palaiko normalų cukraus kiekį kraujyje atliekant pratimus rankomis. Ši informacija leidžia daryti išvadą, kad stimuliuojantis centrinės nervų sistemos poveikis neturi mažos reikšmės palaikant fiziologinius gliukozės kiekio kraujyje rodiklius palaikant gliukozės metabolizmo procesų pusiausvyrą (mobilizacijos greitis iš kepenų audinių šiuo atveju atitinka audinių suvartojamo gliukozės normą). Tam nepakanka vieno hormoninės kontrolės mechanizmo.

Atliekant elektrinius stimuliuojančius pratimus žmonėms, turintiems nugaros smegenų traumų, glikogenas yra pagrindinis energijos šaltinis, dėl to raumenų audinyje nustatomas didelis pieno rūgšties kiekis. Be to, tokiems pacientams gliukozė audiniuose sunaudojama daug kartų greičiau, kitaip nei sveiki žmonės, dirbantys tais pačiais treniruokliais, kurių intensyvumas yra toks pats.

Simpatinis ir adrenerginis aktyvumas
ir jo vaidmuo lipidų apykaitoje

Į veną sušvirkštas adrenalinas sustiprina lipolizę, kurios laipsnis matuojamas atliekant riebalinio audinio dializę, o lipolizės stiprumas laikui bėgant prarandamas, vartojant vėliau adrenalino. Nugaros smegenų pažeidimais sergantiems pacientams atliekant specializuotus rankų pratimus, naudojant riebalinio audinio dializę, buvo matuojamas riebalinių ląstelių, suskaidytų iš srities, esančios virš raktikaulio ir sėdmenų, dalijimosi laipsnis. Tiek tose, tiek kitose riebalų ląstelėse, veikiamose fizinio krūvio, buvo pastebėtas riebalų skaidymo proceso pagreitis, o tai reiškia, kad simpatinių neuronų inercija nevaidina svarbaus vaidmens lipolizės procesuose raumenų apkrovos metu. Tuo pačiu metu adrenalinas kraujyje gali būti stimuliuojantis hormonas, kuris veikia riebalų skaidymąsi. Fizinis aktyvumas lemia kūno riebalų sumažėjimą ir, matyt, simpatinė sistema yra tiesiogiai susijusi su tuo..

Adrenalinas stimuliuoja lipidų skaidymo procesus raumenų audiniuose (kartu su tais, kurie vyksta riebaliniame audinyje), šiuo atveju svarbų vaidmenį vaidina 2 fermentai - lipoproteidlipazė ir triacilglicerolio lipazė. Triacilglicerolio lipazės stimuliacija vyksta aktyvaus raumenų darbo metu, taip pat padidėjus adrenalino koncentracijai. Ne taip seniai paaiškėjo, kad žmonėms, kuriems buvo atlikta dvišalė adrenalektomija, po adrenalino vartojimo fizinio krūvio metu tuo pat metu stimuliuojama triacilglicerolio lipazė ir krakmolo fosforilazė. Tai rodo, kad adrenalino poveikis taip pat yra skirtas mobilizuoti raumenų trigliceridus ir glikogeną..

Adrenalinas, jo poveikis adrenoreceptoriams, vartojimo indikacijos ir kontraindikacijos

Adrenerginių vaistų klasifikacija

Adrenerginiai vaistai (agentai, turintys įtakos adrenerginių sinapsių sužadinimo perdavimui) (adrenomimetikai ir adrenerginiai blokatoriai)

Prisiminkite, kad adrenerginėse sinapsėse sužadinimas perduodamas per norepinefrino (NA) tarpininką. Periferinėje inervacijoje norepinefrinas dalyvauja perduodant impulsus iš adrenerginių (simpatinių) nervų į efektorines ląsteles..

Reaguodamas į nervinius impulsus, norepinefrinas išsiskiria į sinapsinį plyšį ir po to einantis sąveika su postsinapsinės membranos adrenoreceptoriais. Adrenerginiai receptoriai yra centrinėje nervų sistemoje ir efektorinių ląstelių membranose, kurias inervuoja postganglioniniai simpatiniai nervai.

Organizme esantys adrenoreceptoriai turi nevienodą jautrumą cheminiams junginiams. Kai kurioms medžiagoms susiformavus vaisto-receptoriaus kompleksui, padidėja (sužadinamas), o vidinis audinys ar organas - sumažėja (slopinamas). Norėdami paaiškinti šiuos skirtingų audinių reakcijų skirtumus 1948 m., Ahlquistas pasiūlė dviejų tipų receptorių egzistavimo teoriją: alfa ir beta. Paprastai alfa receptorių stimuliacija sukelia sužadinimo poveikį, o beta receptorių stimuliavimą paprastai lydi slopinimo, slopinimo poveikis. Nors apskritai alfa receptoriai yra sužadinimo receptoriai, o beta receptoriai yra slopinantys receptoriai, yra keletas šios taisyklės išimčių. Taigi, širdyje, miokarde, vyraujantys beta adrenerginiai receptoriai yra gamtoje stimuliuojami. Širdies beta receptorių sužadinimas padidina miokardo susitraukimų greitį ir stiprumą, kartu padidėja automatika ir laidumas AV mazge. Virškinimo trakte slopina ir alfa, ir beta receptorius. Jų susijaudinimas sukelia minkštųjų žarnyno raumenų atsipalaidavimą..

Adrenerginiai receptoriai, lokalizuoti ląstelės paviršiuje.

Visi alfa receptoriai yra suskirstyti į dalis, remiantis palyginamuoju selektyvumu ir abiejų agonistų ir antagonistų poveikio alfa-1 ir alfa-2 receptoriams stiprumu. Jei alfa-1-adrenerginiai receptoriai yra lokalizuojami postsinapsiniu būdu, tada alfa-2-adrenerginiai receptoriai yra lokalizuojami ant presinapsinių membranų. Presinapsinių alfa-2 adrenerginių receptorių pagrindinis vaidmuo yra jų dalyvavimas NEGATYVINIO ATSISAKYMO sistemoje, kuri reguliuoja norepinefrino mediatoriaus išsiskyrimą. Šių receptorių sužadinimas slopina norepinefrino išsiskyrimą iš simpatinės skaidulos varikozės sutirštėjimo.

Tarp postsinapsinių beta adrenerginių receptorių išskiriami beta-1-adrenerginiai receptoriai (lokalizuoti širdyje) ir beta-2-adrenerginiai receptoriai (bronchuose, skeleto raumenų kraujagyslėse, plaučių, smegenų ir vainikinių kraujagyslių srityje, gimdoje)..

Jei širdies beta-1 receptorių sužadinimą lydi stiprumo ir širdies ritmo padidėjimas, tada, stimuliuojant beta-2 adrenerginius receptorius, stebimas organo funkcijos sumažėjimas - lygiųjų bronchų raumenų atsipalaidavimas. Pastarasis reiškia, kad beta-2 adrenerginiai receptoriai yra klasikiniai slopinantys adrenerginiai receptoriai.

Kiekybinis santykis skirtinguose alfa ir beta receptorių audiniuose yra skirtingas. Dažniausiai alfa receptoriai yra sukoncentruoti odos kraujagyslėse ir gleivinėse, smegenyse ir pilvo srities kraujagyslėse (inkstai ir žarnos, virškinimo trakto sfinkteriai, blužnies trabekulos). Kaip matote, šie indai priklauso talpinių indų kategorijai.

Pirmiausia beta-1 stimuliuojantys adrenerginiai receptoriai yra lokalizuojami širdyje, daugiausia beta-2 slopinantys adrenerginiai receptoriai yra bronchų, smegenų, vainikinių, plaučių kraujagyslių raumenyse. Ši struktūra yra evoliuciškai išvystyta, bėga, kai kyla pavojus: būtina išplėsti bronchus, padidinti smegenų kraujagyslių spindį, padidinti širdies darbą..

Norepinefrino poveikis adrenerginiams receptoriams yra trumpalaikis, nes iki 80% išleisto mediatoriaus greitai sugaunamas, absorbuojamas aktyviu transportu per adrenerginių skaidulų galus. Laisvo norepinefrino katabolizmas (sunaikinimas) vyksta oksidaciniu deaminavimu adrenerginiuose galuose ir yra reguliuojamas fermento monoaminooksidazės (MAO), esančio membranų mitochondrijose ir pūslelėse. Iš nervų galūnių išskiriamo norepinefrino metabolizmas vyksta metilinant efektorių ląsteles citoplazminiu fermentu - KATEKHOL-O-METYL TRANSFERASE (COMT). COMT taip pat yra sinapsėse, yra tiek plazmoje, tiek smegenų skystyje.

Farmakologinio poveikio galimybės adrenerginiam nervinių impulsų perdavimui yra gana įvairios. Medžiagų veikimo kryptis gali būti tokia:

1) poveikis norepinefrino sintezei;

2) norepinefrino nusėdimo pūslelėse pažeidimas;

3) norepinefrino fermento inaktyvacijos slopinimas;

4) poveikis norepinefrino išsiskyrimui iš galūnių;

5) norepinefrino presinapsinių galūnių reabsorbcijos pažeidimas;

6) tarpininko ektraneuroninio sulaikymo slopinimas;

7) tiesioginis poveikis efektorinių ląstelių adrenerginiams receptoriams.

Atsižvelgiant į vyraujantį veiksmo lokalizavimą, visos pagrindinės priemonės, turinčios įtakos sužadinimo perdavimui adrenerginėse sinapsėse, yra suskirstytos į 3 pagrindines grupes:

I. ADRENOMYMETIKA, tai yra vaistai, kurie stimuliuoja adrenerginius receptorius, veikdami kaip NA tarpininkas, imituodami jį.

II. ADrenerginiai blokatoriai - vaistai, slopinantys adrenerginius receptorius.

III. SIMPATOLITIKA, tai yra vaistai, kurie blokuoja adrenerginį perdavimą naudodamiesi netiesioginiu mechanizmu.

Savo ruožtu iš ADRENOMIMETIKOS išskirti:

1) KATECHOLAMINAI: adrenalinas, norepinefrinas, dopaminas, izadrinas;

2) NEKATECHOLAMINAI: efedrinas.

KATEKHOLAMINIJA - medžiaga, kurioje yra katecholio arba orto-dioksibenzeno šerdis (orto - viršutinė anglies atomo padėtis).

I fondų grupę ADRENOMIMETIKA sudaro 3 fondų pogrupiai.

Visų pirma, jie išskiria:

1) PRIEMONĖS SUSTATYTI ALFOS IR BETA-ADRENORIŲ RECEPTORIUS, t.y. ALPHA, BETA-ADRENOMIMETIKAS:

a) ADRENALINAS - kaip klasikinis, tiesioginis alfa, beta-adrenerginis agonistas;

b) Efedrinas - netiesioginis alfa, beta adrenerginis agonistas;

c) NORADRENALINAS - veikia kaip tarpininkas alfa, beta-adrenerginiams receptoriams, kaip vaistas - dėl alfa-adrenerginiams receptoriams.

2) PRIVALUMŲ STIPRINIMO PRIEMONĖS ALPHA-ADRENORE RECEPTORIAI, t.y..

3) PRIEMONĖS BETA-ADRENORIŲ PRIĖMĖJAMS, BETA-ADRENOMIMETIKAI stimuliuoti:

a) NENELEKTYVUS, ty veikiantis beta-1 ir beta-2-adrenerginius receptorius - ISADRINE;

b) ATRANKOS - SALBUTAMOLIS (daugiausia beta-2 receptoriai), FENOTEROLIS ir kt..

II. ADRI-BLOKAVIMO AGENTAI (ADR-BLOCKING AGENTS)

Grupei taip pat atstovauja 3 narkotikų pogrupiai.

a) NENELEKTYVUS - TROPFENAS, PENTOLAMINAS, taip pat dihidrinti skalsių skalsių alkaloidai - DIGIDROERGOTOKSINAS, DIGIDROERGOKRISTINAS ir kiti;

b) ATRANKOS - PRAZOZINAS;

a) NENELEKTYVUS (beta-1 ir beta-2) - ANAPRILINAS arba PROPRANOLOLIS, OXPRENOLOL (TRASICOR) IR KT.

b) SELECTIVE (beta-1 arba kardioselektyvus) - METOPROLOL (BETALOK).

III. SIMPATOLITIKA: OKTADINAS, RESERPINAS, ORNIDAS.

Medžiagos analizę pradėsime priemonėmis, veikiančiomis alfa ir beta adrenerginius receptorius, tai yra, alfa grupės priemonėmis, beta adrenerginiais agonistais..

Tipiškiausi, klasikiniai, alfa, beta-adrenerginiai agonistai yra ADRENALINAS (Adrenalini hydrochloridum, amp. 1 ml, 0, 1% tirpalas)..

Adrenalino gaukite sintetiniu būdu arba išskirdami skerdžiamus galvijus iš antinksčių.

VEIKLOS MECHANIZMAS: turi tiesioginį, tiesioginį, jaudinantį poveikį alfa ir beta adrenerginiams receptoriams, todėl yra tiesioginis adrenomimetikas.

ADRENALINAS POVEIKIS ALPHA-ADRENORCEPTORIAMS

Adrenalinas susiaurina daugumą kraujagyslių, ypač odos kraujagysles, gleivinę, pilvo organus ir kt. Šiuo atžvilgiu adrenalinas padidina kraujospūdį. Vaistas veikia venas ir arterijas. Adrenalino veikimas įvedus iv, vystosi beveik adatos gale, tačiau besivystantis poveikis yra trumpalaikis, tik iki 5 minučių. Adrenalino poveikis alfa-adrenoreceptoriams yra susijęs su jo poveikiu regos organui. Stimuliuoja akies rainelės radialinio raumens simpatinę inervaciją - m. dilatatoriaus vyzdys - adrenalinas plečia vyzdį (miriazė). Šis poveikis yra trumpalaikis, neturi jokios praktinės reikšmės, turi tik fiziologinę reikšmę (baimės jausmas, „baimė turi dideles akis“).

Kitas poveikis, susijęs su adrenalino poveikiu alfa-adrenerginiams receptoriams, yra blužnies kapsulės sumažėjimas. Blužnies kapsulės susitraukimas yra susijęs su daugybės raudonųjų kraujo kūnelių išleidimu į kraują. Pastarasis yra apsauginis nuo įtampos reakcijų, pavyzdžiui, dėl hipoksijos ir kraujo netekimo..

POVEIKIS, SUSIJUSIAS SU ADRENALINO VEIKSMU BETA-ADRENORĖS VARTOTOJAMS.

Beta-1-adrenerginiai receptoriai stimuliuoja plano receptorius, jų lokalizaciją širdyje, miokardą. Juos jaudindamas, adrenalinas padidina visas 4 širdies funkcijas:

- padidina susitraukimų jėgą, tai yra, padidina miokardo susitraukiamumą (teigiamas inotropinis poveikis);

- padidina susitraukimų dažnį (teigiamas chronotropinis poveikis);

- pagerina laidumą (teigiamas dromotropinis poveikis);

- padidina automatizmą (teigiamas batmotropinis poveikis).

Dėl to šoko ir minutinės apimtys padidėja. Tai lydi padidėjęs metabolizmas miokardo metu ir padidėjęs deguonies suvartojimas jose, mažėja gydymo priemonės efektyvumas. Širdis veikia neekonomiškai, efektyvumas tampa žemas.

SUSIJ.S SU BETA-1 IR BETA-2-ADRENEOREPTORITORIAIS IR METABOLINIS POVEIKIS. Adrenalinas stimuliuoja glikogenolizę (glikogeno skilimą), dėl ko padidėja cukraus kiekis kraujyje (hiperglikemija). Kraujyje padaugėja pieno rūgšties, kalio, laisvųjų riebalų rūgščių (lipolizė)..

Beta-2-adrenerginių receptorių sužadinimas (tai slopinantis klasikinis beta-adrenerginių receptorių tipas) sukelia bronchų išsiplėtimą - bronchų išsiplėtimą. Adrenalino poveikis bronchams yra ypač ryškus, jei jie yra spazme, tai yra, esant bronchų spazmui. Labai svarbu, kad adrenalinas, kaip bronchus plečiantis vaistas, veiktų stipriau (kaip ir kiti adrenomimetikai) nei M-anticholinerginiai vaistai (pavyzdžiui, atropinas)..

Be to, adrenalinas mažina tracheobronchinio medžio liaukų sekreciją (ypač dėl bronchų gleivinės kraujagyslių susiaurėjimo). Net ir priėmus beta-2, išsiplėtimas veikiant vainikinių, plaučių kraujagyslių, griaučių raumenų, smegenų ir smegenų adrenalinui.

CNS ADRENALINE

Vaistas turi silpną stimuliuojantį poveikį centrinei nervų sistemai, tai yra labiau fiziologinis poveikis. Neturi farmakologinės reikšmės.

ADRENALINO NAUDOJIMO INDIKACIJOS, SUSIJUSIOS SU ALPHA-ADRENOREPACIJA

1) kaip anti-šoko agentas (esant ūminei hipotenzijai, kolapsui, šokui). Be to, ši indikacija yra susijusi su 2 poveikiais: padidėjęs kraujagyslių tonusas ir stimuliuojantis poveikis širdžiai. I / O įvadas.

2) kaip antialerginis agentas (anafilaksinis šokas, alerginės genezės bronchų spazmas). Ši nuoroda turi kažką bendro su 1-ąja indikacija. Be to, adrenalinas nurodomas kaip svarbi priemonė gerklų angioneurozinei edemai gydyti. I / O įvadas.

3) kaip priedas prie vietinių anestetikų tirpalų, siekiant prailginti jų poveikį ir sumažinti absorbciją (toksiškumas).

Išvardytas poveikis susijęs su alfa-adrenerginių receptorių sužadinimu.

ADRENALINO NUORODOS, SUSIJUSIOS SU BETOS PRIĖMIMU

1) Kai širdies sustojimas (snaudimas, elektros sužalojimas). Įvedamas intrakardiologinis gydymas. Procedūros efektyvumas siekia 25%. Tačiau kartais tai yra vienintelis būdas išgelbėti pacientą. Tačiau šiuo atveju geriau naudoti defibriliatorių..

2) Adrenalinas skiriamas sunkiausioms AV formoms - širdies blokadai, tai yra, esant sunkių širdies aritmijoms..

3) Vaistas taip pat vartojamas bronchų spazmui palengvinti pacientui, sergančiam bronchine astma. Tokiu atveju vartojamas poodinis adrenalinas..

Įveskite po oda, nes beta-adrenerginiai receptoriai, ypač beta2-adrenerginiai receptoriai, 30 minučių gerai žadina esant mažoms adrenalino koncentracijoms (poveikio pailgėjimas).

4) Vartojant vienkartinę 0,5 mg dozę, epinefrinas gali būti naudojamas kartu su sc, kaip skubi priemonė siekiant pašalinti hipoglikeminę komą. Žinoma, geriau įvesti gliukozės tirpalus, tačiau kai kuriomis formomis jie naudoja adrenaliną (jie tikisi dėl glikogenolizės poveikio).

NETINKAMAS ADRENALINE POVEIKIS

1) Vartojant į veną, adrenalinas gali sukelti širdies aritmiją skilvelių virpėjimo forma.

Aritmijos yra ypač pavojingos, kai adrenalinas skiriamas miokardą jautrinančių vaistų veikimo fone (anestetikai, pvz., Šiuolaikiniai fluoro turintys bendrieji anestetikai, fluorotanai, ciklopropanas). Tai yra reikšmingas nepageidaujamas poveikis..

2) lengvas nerimas, drebulys, sujaudinimas. Šie simptomai nėra baisūs, nes šie padariniai pasireiškia neilgai, be to, pacientas yra ekstremalioje situacijoje.

3) Įvedus adrenaliną, gali atsirasti plaučių edema, todėl šokams geriau vartoti vaistą dobutreksą..

  1. Norepinefrinas, jo poveikis adrenerginiams receptoriams, vartojimo indikacijos ir kontraindikacijos

Agentų, stimuliuojančių alfa ir beta receptorius, grupės atstovas taip pat yra L-NORADRENALINAS. Alfa beta receptoriai veikia kaip tarpininkai; kaip vaistas, jis veikia tik alfa receptorius. Norepinefrinas turi tiesioginį stiprų stimuliuojantį poveikį alfa adrenerginiams receptoriams..

Lotyniškas pavadinimas - Noradrenalini hydrotatis (1 ml amp. - 0,2% tirpalas).

Pagrindinis NA poveikis yra ryškus, bet trumpalaikis (per kelias minutes) kraujospūdžio padidėjimas (BP). Taip yra dėl tiesioginio stimuliuojančio norepinefrino poveikio kraujagyslių alfa-adrenerginiams receptoriams ir padidėjusiam jų periferiniam atsparumui. Skirtingai nuo adrenalino, pakyla sistolinis, diastolinis ir vidutinis kraujospūdis.

Venų, veikiamos HA, siaurėja. Kraujospūdžio padidėjimas yra toks reikšmingas, kad reaguojant į greitai atsirandančią hipertenziją dėl miego miego sinusų baroreceptorių stimuliacijos prieš HA, širdies susitraukimų ritmas žymiai sumažėja, tai yra refleksas nuo miego miego sinuso iki kaukolės nervų centrų. Atsižvelgiant į tai, bradikardija, kuri išsivysto skiriant norepinefrino, gali būti užkirsta kelią paskyrus atropiną..

Pagal norepinefrino įtaką širdies veikla (minutės tūris) arba praktiškai nesikeičia, tačiau insulto tūris padidėja.

Dėl lygiųjų vidaus organų, medžiagų apykaitos ir centrinės nervų sistemos raumenų vaistas turi vienkryptį poveikį su adrenalinu, tačiau žymiai prastesnis už pastarąjį..

Pagrindinis norepinefrino vartojimo būdas yra i / v (virškinamajame trakte jis skyla; s / c yra nekrozė injekcijos vietoje). Į veną lašinamas, lašinamas, nes veikia trumpai.

NORADRENALINE NAUDOJIMO INDIKACIJOS.

Naudoti tokiomis sąlygomis, kai lydi ūmus kraujospūdžio sumažėjimas. Dažniausiai tai būna trauminis šokas, plati operacija.

Kardiogeninio (miokardo infarkto) ir hemoraginio šoko (kraujo netekimo) atvejais, kai yra sunki hipotenzija, norepinefrino vartoti negalima, nes dėl arterioidų spazmo dar labiau pablogės audinių aprūpinimas krauju, tai yra, pablogės mikrocirkuliacija (kraujotakos centralizacija, mikrovaskuliacija yra spazminė - šiuo pagrindu norepinephrine). dar labiau pabloginti paciento situaciją).

NEPALANKIOS REAKCIJOS vartojant norepinefrino yra retos. Jie gali būti susiję su galimais:

1) kvėpavimo nepakankamumas;

2) galvos skausmas;

3) širdies aritmijų pasireiškimas, kai jie derinami su agentais, kurie padidina miokardo jaudrumą;

4) injekcijos vietoje gali atsirasti audinių nekrozė (arteriolių spazmas), todėl švirkščiant į veną, lašinamas.

|kita paskaita ==>
Apsinuodijimas FOS ir AChE medžiagomis|Alfa, beta ir dopamino receptorių stimuliatoriai

Pridėjimo data: 2014-01-11; Peržiūrų kiekis: 4543; autorinių teisių pažeidimas?

Tavo nuomonė mums svarbi! Ar paskelbta medžiaga buvo naudinga? Taip | Ne